Afatinib (BIBW2992) - អ្នកផ្គត់ផ្គង់រោងចក្រផលិត
AASraw ផលិតម្សៅ Cannabidiol (CBD) និង Hemp Essential Oil ក្នុងបរិមាណច្រើន!

អាហ្វាទីនីប (ប៊ីប៊ីវ៉ាយ ១៩៩២)

ការផ្តល់ចំណាត់ថ្នាក់: ប្រភេទ:

ម្សៅ Afatinib ដែលត្រូវបានលក់ក្រោមយីហោ Gilotrif ក្នុងចំនោមថ្នាំដទៃទៀតគឺជាថ្នាំដែលត្រូវបានប្រើដើម្បីព្យាបាលជំងឺមហារីកសួតដែលមិនមែនជាកោសិកាតូច (NSCLC) ។ វាជាកម្មសិទ្ធិរបស់ក្រុមគ្រួសារថ្នាំ tyrosine kinase ដែលជាថ្នាំព្យាបាល។ វាត្រូវបានយកតាមមាត់។

ការ​ពិពណ៌នា​ពី​ផលិតផល

លក្ខណៈមូលដ្ឋាន

ឈ្មោះ​ផលិតផល ម្សៅ Afatinib (BIBW2992)
លេខ CAS ៥១០​ ៩៨៦​ ៦៨៨០
រូបមន្តម៉ូលេគុល C32H33ClFN5O11
ទម្ងន់រូបមន្ត 718.09
សម្មតិកម្ម 850140-73-7;

ប៊ីប៊ីវ៉ា -២៩៩២;

BIBW ២៩៩២;

BIBW2992 ។ ម្សៅ Afatinib dimaleate;

រូបរាង ម្សៅលឿងភ្លឺ
ការផ្ទុកនិងការដោះស្រាយ ស្ងួតស្រអាប់និងមានសីតុណ្ហភាព ០ - ៤ អង្សាសេក្នុងរយៈពេលខ្លី (ពីថ្ងៃទៅច្រើនសប្តាហ៍) ឬ -២០ អង្សាសេក្នុងរយៈពេលយូរ (ពីមួយឆ្នាំទៅមួយឆ្នាំ) ។

 

ការពិពណ៌នាអំពីម្សៅ Afatinib

ម្សៅ Afatinib ដែលត្រូវបានលក់ក្រោមយីហោ Gilotrif ក្នុងចំនោមថ្នាំដទៃទៀតគឺជាថ្នាំដែលត្រូវបានប្រើដើម្បីព្យាបាលជំងឺមហារីកសួតដែលមិនមែនជាកោសិកាតូច (NSCLC) ។ វាជាកម្មសិទ្ធិរបស់ក្រុមគ្រួសារនៃថ្នាំដែលប្រើថ្នាំ tyrosine kinase inhibitor ។ វាត្រូវបានគេយកតាមមាត់។ វាត្រូវបានគេប្រើជាចម្បងដើម្បីព្យាបាលករណីរបស់អេសស៊ីអេសស៊ីដែលមានឥទ្ធិពលលើការផ្លាស់ប្តូរហ្សែននៅក្នុងហ្សែនដែលទទួលបានកត្តារីករាលដាលនៃរោគរាតត្បាត។

ម្សៅ Afatinib (BIBW2992) ដែលជាសារធាតុរារាំងមិនអាចវិលត្រឡប់បាននៃគ្រួសារ ErbB នៃ tyrosine kinases ត្រូវបានបង្ហាញដើម្បីលុបបំបាត់ phosphorylation ដែលបង្កដោយ EGF នៃ EGFR និងការរីកសាយកោសិកាក្នុងពពួកកោសិកា EGFR-overexpressing និង HER2 ដូចជា A431, NIH-3T3 ។ -HER2, NCI-N87 និង BT-474 ។

សមាសធាតុនេះក៏ត្រូវបានគេប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងគំរូសត្វផ្សេងៗគ្នាដើម្បីសិក្សាពីតួនាទីរបស់ EGFR / HER2 ។ ការគ្រប់គ្រងដោយផ្ទាល់នៃម្សៅ afatinib រារាំងការលូតលាស់កោសិកាមហារីកនិងការរស់រានមានជីវិតនិងបង្ក្រាបតំរែតំរងដុំមហារីកក្នុងគំរូមហារីករាងអក្សរហ្វីដនិងហ្សែនឆ្លង។ លើសពីនេះទៀតម្សៅ Afatinib ត្រូវបានគេកំណត់ថាជា EGFR blocker ដែលត្រូវបានគេអនុញ្ញាតឱ្យព្យាបាលអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺមហារីកសួតកោសិកាដែលមិនបំប្លែងដោយអេជ - អេហ្វអេជ។

 

យន្ដការម្សៅអាឡាទីលីបនៃសកម្មភាព

ដូចថ្នាំ lapatinib និង neratinib ដែរម្សៅ Afatinib គឺជាសារធាតុរារាំង kinase ប្រូតេអ៊ីនដែលរារាំងមិនអោយមនុស្សទទួលយកកត្តាលូតលាស់នៃរោគរាតត្បាត 2 (Her2) និង kinases កត្តាលូតលាស់នៃរោគរាតត្បាត។

ម្សៅ Afatinib មិនត្រឹមតែសកម្មប្រឆាំងនឹងការផ្លាស់ប្តូរហ្សែន EGFR ដែលត្រូវបានកំណត់ដោយថ្នាំទប់ស្កាត់ tyrosine-kinase ជំនាន់ទី ១ (TKIs) ដូចជាថ្នាំ erlotinib ឬ gefitinib ប៉ុណ្ណោះទេប៉ុន្តែវាក៏ប្រឆាំងនឹងការផ្លាស់ប្តូរទូទៅដែលមិនសូវធន់នឹងថ្នាំទាំងនេះផងដែរ។

ទោះយ៉ាងណាក៏ដោយវាមិនសកម្មប្រឆាំងនឹងការផ្លាស់ប្តូរហ្សែន T790M ដែលជាទូទៅត្រូវការថ្នាំជំនាន់ទីបីដូចជា osimertinib ។ ដោយសារតែសកម្មភាពបន្ថែមរបស់វាប្រឆាំងនឹងវីរុស Her2 វាកំពុងត្រូវបានស៊ើបអង្កេតចំពោះជំងឺមហារីកសុដន់ក៏ដូចជាមហារីក EGFR និង Her2 ផ្សេងទៀត។.

 

ការដាក់ពាក្យសុំម្សៅ Afatinib

ម្សៅ Afatinib គឺជាក្រុមនិមិត្ដរូបនៃនិមិត្ដរូប anilino-quinazoline ដែលមាននៅក្នុងខ្លួននិងជាអ្នកទប់ស្កាត់នៃអេម៉ូក្លូប៊ីន kinase (RTK) ដែលទទួលបានការរីករាលដាលនៃកត្តាលូតលាស់នៃអេពីដេមីអេ។

ម្សៅ Afatinib ក៏ជាភ្នាក់ងារទប់ស្កាត់ទ្វេដងដែលទទួលបានជីវឧស្ម័ន tyinine kinase (RTK) ជាមួយនឹងសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងមេរោគដែលមានសក្តានុពល។ EGFR / HER2 tyrosine kinase inhibitor BIBW 2992 ភ្ជាប់ដោយមិនអាចកែប្រែបាននិងរារាំងកត្តាទទួលកំណើននៃការរីករាលដាលរបស់មនុស្ស 1 និង 2 (EGFR-1; HER2) ដែលអាចបណ្តាលឱ្យមានការរាំងស្ទះដល់ការលូតលាស់ដុំសាច់និង angiogenesis ។ EGFR / HER2 គឺជាអេចខេអេសដែលជាកម្មសិទ្ធិរបស់ EGFR នាំអោយ។ ទាំងពីរដើរតួយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការរីកសាយកោសិកាមហារីកនិងការបង្កើតដុំសាច់មហារីកនិងត្រូវបានធ្វើឱ្យធុញថប់នៅក្នុងកោសិកាមហារីកច្រើនប្រភេទ។

ម្សៅ Afatinib ត្រូវបានអនុញ្ញាតិអោយប្រើប្រាស់នៅលើពិភពលោកភាគច្រើន (រួមទាំងសហរដ្ឋអាមេរិកកាណាដាអង់គ្លេសនិងអូស្រ្តាលី) សម្រាប់ព្យាបាលជំងឺមហារីកសួតមហារីកកោសិកាដែលមិនងាយនឹងបង្ករកំណើត (NSCLC) ដែលបង្កើតដោយក្រុមហ៊ុន Boehringer Ingelheim ។ វាដើរតួជាថ្នាំបំបាត់ការឈឺចុកចាប់ angiokinase ។

 

ផលប៉ះពាល់និងការព្រមានរបស់ Afatinib ម្សៅ

ផលប៉ះពាល់ខាងក្រោមនេះគឺជារឿងធម្មតា (កើតឡើងក្នុងអត្រាលើសពី ៣០%) ចំពោះអ្នកជំងឺដែលប្រើម្សៅអាទីតានីប។

▪រាគ

e ការកើតមុនលើស្បែក (ក្រុមនៃស្ថានភាពស្បែកស្រដៀងនឹងមុន)

▪ដំបៅក្នុងមាត់

▪ Paronychia (ការឆ្លងក្រចក)

mouth មាត់ស្ងួត

 

ទាំងនេះគឺជាផលប៉ះពាល់តិចជាង (កើតឡើងក្នុង ១០-២៩%) ចំពោះអ្នកជំងឺដែលទទួលបានម្សៅអាឡាទីលីបៈ

appetite ថយចុះចំណង់អាហារ

ching រមាស់

loss ស្រកទំងន់

▪ឈាមច្រមុះ

▪ជំងឺរលាកទងសួត (ការឆ្លងនៅប្លោកនោម)

▪ Cheilitis (រលាកបបូរមាត់)

▪ុន

yp ជាតិស្ករក្នុងឈាម (ប៉ូតាស្យូមទាប)

j រលាកខួរក្បាល (ភ្នែកពណ៌ផ្កាឈូក)

▪រមាស (ហៀរសំបោរ)

liver អង់ស៊ីមថ្លើមកើនឡើង

មិនមែនផលប៉ះពាល់ទាំងអស់ត្រូវបានចុះបញ្ជីខាងលើទេ។ មួយចំនួនដែលកម្រកើតមាន (កើតឡើងនៅក្នុងអ្នកជំងឺតិចជាង ១០ ភាគរយ) មិនត្រូវបានចុះបញ្ជីនៅទីនេះទេ។ តែងតែជូនដំណឹងដល់អ្នកផ្តល់សេវាថែទាំសុខភាពរបស់អ្នកប្រសិនបើអ្នកមានរោគសញ្ញាមិនធម្មតាណាមួយ។

 

រឿងសំខាន់ៗដែលត្រូវចងចាំអំពីផលប៉ះពាល់នៃម្សៅអាឡាទីលីបៈ

people មនុស្សភាគច្រើននឹងមិនជួបប្រទះនូវផលប៉ះពាល់នៃម្សៅអាឡាទីលីបទាំងអស់។

side ផលប៉ះពាល់នៃម្សៅ Afatinib ច្រើនតែអាចព្យាករណ៍បានទាក់ទងនឹងការចាប់ផ្តើមរយៈពេលនិងភាពធ្ងន់ធ្ងរ។

side ផលប៉ះពាល់នៃម្សៅ Afatinib ស្ទើរតែអាចបញ្ច្រាស់បានហើយវានឹងបាត់ទៅវិញបន្ទាប់ពីការព្យាបាលបានបញ្ចប់។

ផលប៉ះពាល់នៃម្សៅ Afatinib ប្រហែលជាអាចគ្រប់គ្រងបាន។ មានជំរើសជាច្រើនដើម្បីកាត់បន្ថយឬការពារផលប៉ះពាល់នៃម្សៅអាឡាទីលីប។

 

ឯកសារយោង

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [ម្សៅ Af Afibib (BIBW 2992) ។ គ្លីសេរីនក្លីនគ្លីន។ ២០១៤ ឧសភា ២៧. ភីអាយៈ S2014-27 (0761) 8417-14 ។ doi: 00047 / j.pneumo.9 ។ [Epub មុនពេលបោះពុម្ព] ពិនិត្យឡើងវិញ។ បារាំង។ PubMed PMID: ២៤៨៧៨១៨៩ ។

[2] ឌឺអាហ្គ្រូណូអេ, ហឺឆិចអិម។ ការប្រើប្រាស់គ្លីនិកនិងការប្រៀបធៀបនៃម្សៅ afatinib ក្នុងមហារីកសួតដែលមិនមែនជាកោសិកាតូច។ ជីវវិទ្យា។ ឆ្នាំ ២០១៤ មេសា ២៣; ៨: ១៨៣-៩២ ។ doi: 2014 / BTT.S23 ។ eCollection 8. ការពិនិត្យឡើងវិញ។ PubMed PMID: 183; PubMed Central PMCID: PMC92 ។

[៣] ប៊ូលីងឌីវ៉េ, វ៉េកហ្វើតអេ, ជីមណូណូអេហ្វទីតាលីបសម្រាប់ការព្យាបាលអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺមហារីកសួតកោសិកាមិនវិជ្ជមានតូច EGFR- វិជ្ជមាន។ គ្រឿងញៀនថ្ងៃនេះ (បាក) ។ ឆ្នាំ ២០១៣ កញ្ញា ៤៩ (៩)៖ ៥២៣-៣៥ ។ doi: 3 / dot.2013 ។ ពិនិត្យឡើងវិញ។ PubMed PMID: ២៤០៨៦៩៤៩ ។

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib, ថ្នាំ erlotinib និង gefitinib ក្នុងការព្យាបាលតាមបែបទី ១ នៃការផ្លាស់ប្តូរហ្សែន EGFR - វិជ្ជមាននៃជម្ងឺមហារីកសួត - ការពិនិត្យឡើងវិញលើសួត។ អូកូឡូជី។ ឆ្នាំ ២០១៣; ៣៦ (៩)៖ ៥១០-៨ ។ doi: 2013 / 36 ។ អេភូប ២០១៣ សីហា ១៩ ។ ការពិនិត្យឡើងវិញ។ PubMed PMID: ២៤០៥១៩២៩ ។

[៥] យ៉ាបតាអេប៉ុបតាសអេសតួនាទីរបស់អាឡាទីលីបក្នុងការគ្រប់គ្រងជំងឺមហារីកសួតកោសិកាមិនតូច។ អ្នកជំនាញថ្នាំអូផិនមេតាប៊ុលតូលីកូល។ ឆ្នាំ ២០១៣ វិច្ឆិកា ៩ (១១)៖ ១៥២៩-៣៩ ។ doi: ១០.១៥១៧ / ១៧៤២៥២៥៥.២០១៣.៨៣២៧៥៥ ។ អេភូប 5 សីហា 2013. ការពិនិត្យឡើងវិញ។ PubMed PMID: ២៣៩៨៥០៣០ ។

[៦] ឌុងដូអេ។ ម្សៅ Afatinib: ការយល់ព្រមជាសកលលើកដំបូង។ គ្រឿងញៀន។ ឆ្នាំ ២០១៣ កញ្ញា ៧៣ (១៣)៖ ១៥០៣-១៥ ។ doi: 6 / s2013-73-13-1503 ។ ពិនិត្យឡើងវិញ។ PubMed PMID: ២៣៩៨២៥៩៩ ។

[7] Minkovsky N, Berezov A (ធ្នូ ២០០៨) ។ “ BIBW-2008 ដែលជាអ្នកទទួលយក tyrosine kinase ពីរសម្រាប់ព្យាបាលដុំសាច់រឹង” ។ ទស្សនៈបច្ចុប្បន្ននៅក្នុងគ្រឿងញៀនស៊ើបអង្កេត។ ៩ (១២): ១៣៣៦-៤៦ ។ PMID ១៩០៣៧៨៤០

[៨] លីឌី, អេកហ្គូដូអិល, ស៊ីម៉ាម៉ារ៉ា T, គូបូ S, តាកាសាហ៊ីអិម, ឈីរីកាអិល, និងអាល់។ (សីហា ២០០៨) ។ “ BIBW8 ដែលជាថ្នាំទប់មិនអាចប្តូរបាន EGFR / HER2008 មានប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់ចំពោះគំរូមហារីកសួតសួត” ។ អូកូហ្គេន។ ២៧ (៣៤): ៤៧០២–១១ ។ doi: ១០.១០៣៨ / ខែធ្នូ ២០០២.១០៩ ។ PMC 2992. PMID 2 ។