AASraw ផលិតម្សៅ NMN និង NRC ក្នុងបរិមាណច្រើន!

Allopregnanolone

ការផ្តល់ចំណាត់ថ្នាក់: ប្រភេទ:

Allopregnanolone ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា Sepranolone និង Isopregnanolone គឺជាអ្នកទទួល GABA សំរួលសំរួលអរម៉ូនស្តេរ៉ូអ៊ីតនិង 11-betahydroxysteroid dehydrogenase ប្រភេទទី ១ (1β-HSD11) …

ការ​ពិពណ៌នា​ពី​ផលិតផល

លក្ខណៈមូលដ្ឋាន

ឈ្មោះ​ផលិតផល Allopregnanolone
លេខ CAS ៥១០​ ៩៨៦​ ៦៨៨០
រូបមន្តម៉ូលេគុល C21H34O2
ទម្ងន់រូបមន្ត 318.5
សម្មតិកម្ម អិនអេសអេស - ៩៧០៧៨; យូ -៩៩៤; UC-97078; អិនអេសអេស ៩៧០៧៨; U0949; UC1010; អិនអេសអេស ៩៧០៧៨; យូ ០៩៤៩; យូស៊ី ១០១០; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; ៥១៦-៥៥-២; 97078alpha-Pregnan-0949beta-ol-1010-one
រូបរាង ម្សៅស
ការផ្ទុកនិងការដោះស្រាយ ស្ងួតស្រអាប់និងមានសីតុណ្ហភាព ០ - ៤ អង្សាសេក្នុងរយៈពេលខ្លី (ពីថ្ងៃទៅច្រើនសប្តាហ៍) ឬ -២០ អង្សាសេក្នុងរយៈពេលយូរ (ពីមួយឆ្នាំទៅមួយឆ្នាំ) ។

 

ការពិពណ៌នា Allopregnanolone

Allopregnanolone ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា Sepranolone និង Isopregnanolone គឺជាអ្នកទទួល GABA សំរួលសំរួលអរម៉ូនស្តេរ៉ូអ៊ីតនិង 11-betahydroxysteroid dehydrogenase ប្រភេទទី 1 (11β-HSD1) ។ Sepranolone គឺជាសមាសធាតុសរសៃប្រសាទដែលមានអនុភាពដែលត្រូវបានផលិតដោយធម្មជាតិនៅក្នុងរាងកាយដែលធ្វើឱ្យប៉ះពាល់ដល់ផលប៉ះពាល់នៃ Allopregnanolone (ALLO) ។ អាល់តូគឺជាសារធាតុរំញោចដ៏ខ្លាំងក្លាដែលជាប់ទាក់ទងនឹងស្ត្រេសនិងលក្ខខណ្ឌដែលទាក់ទងនឹងការបង្ខិតបង្ខំរាប់ចាប់ពីធូទ្រីតដល់អូឌីស៊ី, ភីធីធី, ល្បែងស៊ីសងបង្ខំចិត្ត, ញៀន, PMDD, ជំងឺឈឺក្បាលប្រកាំងពេលមានរដូវ។

 

យន្តការនៃសកម្មភាព Allopregnanolone

អន្តរកម្មម៉ូលេគុល

Allopregnanolone គឺជាថ្នាំពន្យាកំណើតដែលរារាំងដល់ដំណើរការនៃប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទ។ វាត្រូវបានផលិតចេញពីប្រូសេស្តេរ៉ូនហើយវាជាម៉ូឌុលរំញោចវិជ្ជមាននៃសកម្មភាពនៃអាស៊ីតអាមីណូបូទីវីរី (GABA) នៅកន្លែងទទួល GABAA ។ Allopregnanolone មានឥទ្ធិពលស្រដៀងគ្នាទៅនឹងម៉ូទ័រអេឡិចត្រូនិចអាល់តូមិកវិជ្ជមានដទៃទៀតនៃសកម្មភាព GABA នៅ receptor GABAA ដូចជា benzodiazepines រួមទាំង anxiolytic sedative និង anticonvulsant ។ ផលិត allopregnanolone ផលិតដោយអង់ទីករមានមុខងារ neurophysiological ដោយការកែសំរួលនៃការទទួល GABAA និងសំរួលសកម្មភាពរបស់ម៉ូទ័រអេឡិចត្រូនិចនិងប្រតិកម្មអាឡែហ្ស៊ីវិជ្ជមានជាច្រើននៅឯ receptor GABAA ។

Allopregnanolone ដើរតួជាម៉ូឌុលរំញោចវិជ្ជមានវិជ្ជមានដ៏ខ្លាំងក្លានៃឧបករណ៍ទទួល GABAA ។ ខណៈពេលដែល allopregnanolone ដូចជាសារធាតុទប់ស្កាត់ neurosteroids ផ្សេងទៀតដូចជា THDOC ធ្វើឱ្យវិជ្ជមានដល់ម៉ូឌែលទទួល GABAA ទាំងអស់ isoforms ទាំងនោះមានផ្ទុកនូវអនុរង exhib បង្ហាញពីភាពខ្លាំងក្លាបំផុត។ Allopregnanolone ក៏ត្រូវបានគេរកឃើញថាដើរតួជាម៉ូឌុលជំនួយវិជ្ជមាននៃឧបករណ៍ទទួល GABAA-, ទោះបីជាផលប៉ះពាល់នៃសកម្មភាពនេះមិនច្បាស់លាស់ក៏ដោយ។ បន្ថែមលើសកម្មភាពរបស់វាលើឧបករណ៍ទទួល GABA, allopregnanolone ដូចជាប្រូសេស្តេរ៉ូនត្រូវបានគេដឹងថាជាឧបករណ៍បំលែងអវិជ្ជមាននៃប្រដាប់ទទួល nACh ហើយវាក៏ដើរតួជាម៉ូឌុលអវិជ្ជមានអវិជ្ជមាននៃឧបករណ៍ទទួល 5-HT3 ។ រួមជាមួយសារធាតុរំញោចសរសៃប្រសាទដទៃទៀតសារធាតុ allopregnanolone ហាក់ដូចជាមានសកម្មភាពតិចតួចឬមិនមាននៅប៉ុស្តិ៍អ៊ីយ៉ុងលីនដ្យូលផ្សេងទៀតរួមទាំងឧបករណ៍ទទួល NMDA, AMPA, kainate និង glycine ។

 

ផលប៉ះពាល់ប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្ត

យន្ដការដែលអ្នកទទួលសរសៃប្រសាទណឺរ៉ូន GABAA ទទួល PAMs ដូចជា brexanolone មានឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្ត។ PAMs ដែលទទួល GABAA ផ្សេងទៀតដូចជា benzodiazepines មិនត្រូវបានគេគិតថាជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្តនិងមិនមានប្រសិទ្ធិភាពដែលត្រូវបានគេបង្ហាញឱ្យឃើញទោះបីជាអ្នកព្យាបាលរោគបានចេញវេជ្ជបញ្ជាឱ្យថ្នាំ Alprazolam សម្រាប់ការធ្លាក់ទឹកចិត្តក៏ដោយ។ PAMs ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា Neurosteroid GABAA ត្រូវបានគេដឹងថាមានអន្តរកម្មជាមួយអ្នកទទួល GABAA និងចំនួនប្រជាជនខុសគ្នាខុសពីថ្នាំ benzodiazepines ។ ឧទាហរណ៍ឧទាហរណ៍ GABAA receptor-potentiating neurosteroids អាចផ្តោតសំខាន់ទៅលើ receptors GABAA ដែលមានអនុធាតុតូចៗនិងជួយបង្កើនទាំងការប៉ូវកំលាំងនិងប៉ូវកំលាំងដំណាក់កាលដែលត្រូវបានសម្របសម្រួលដោយអ្នកទទួល GABAA ។ វាក៏អាចទៅរួចផងដែរដែលសារធាតុបញ្ជូនសរសៃប្រសាទដូចជា allopregnanolone អាចធ្វើសកម្មភាពលើគោលដៅផ្សេងទៀតរួមមានការទទួលភ្នាសប្រូសេស្តេរ៉ូនឆានែលកាល់ស្យូមដែលមានវ៉ុលប្រភេទ T និងឆានែលដទៃទៀតដើម្បីសម្រុះសម្រួលផលប៉ះពាល់ប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្ត។

 

កម្មវិធី Allopregnanolone

Allopregnanolone គឺជាស្តេរ៉ូអ៊ីតផលិតដោយធម្មជាតិដែលដើរតួរលើខួរក្បាល។ ក្នុងនាមជាថ្នាំវាត្រូវបានលក់ក្រោមយីហោហ្សុលរ៉េសូហើយត្រូវបានប្រើដើម្បីព្យាបាលជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្តក្រោយឆ្លងទន្លេ។ វាត្រូវបានប្រើដោយចាក់បញ្ចូលតាមសរសៃឈាមក្នុងរយៈពេល 60 ម៉ោងក្រោមការត្រួតពិនិត្យសុខភាព។

ផលប៉ះពាល់នៃថ្នាំ Allopregnanolone អាចរួមមានការគេងមិនលក់ស្ងួតមាត់ស្ងួតក្តៅនិងបាត់បង់ស្មារតី។ វាគឺជាសារធាតុបញ្ជូនសរសៃប្រសាទហើយដើរតួជាម៉ូឌុលរំញោចវិជ្ជមានរបស់អ្នកទទួល GABAA ដែលជាគោលដៅជីវសាស្ត្រសំខាន់នៃអាស៊ីតណឺត្រុសស្ទេត - អាមីណូបូធីវីរីន (GABA) ។

Allopregnanolone ត្រូវបានអនុម័តអោយប្រើក្នុងវិស័យវេជ្ជសាស្រ្តនៅសហរដ្ឋអាមេរិកក្នុងឆ្នាំ ២០១៩។ រដ្ឋបាលចំណីអាហារនិងឪសថអាមេរិកចាត់ទុកវាជាថ្នាំលំដាប់ទីមួយ។ ពេលវេលារដ្ឋបាលយូរអង្វែងក៏ដូចជាថ្លៃដើមសម្រាប់ការព្យាបាលមួយលើកបានធ្វើឱ្យមានការព្រួយបារម្ភអំពីលទ្ធភាពទទួលបានរបស់ស្ត្រីជាច្រើន។

 

ឯកសារយោង

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS ការវិភាគដំណាលគ្នានៃ allopregnanolone, epiallopregnanolone, មានផ្ទៃពោះanone, dehydroepiandrosterone និង dehydroepiandrosterone 3-sulfate នៅក្នុងប្លាស្មារបស់មនុស្ស។ ជីវឧស្ម័ន។ ២០១៧ មីនា; ៩ (៦)៖ ៥២៧-៥៣៩ ។ doi: ១០.៤១៥៥ / ជីវ -២០-០២៦២ ។ PubMed PMID: 2017 ។

[២] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroids allopregnanolone ស៊ុលហ្វាតនិង sulfanolone មានឥទ្ធិពលចម្រុះលើអនុភាគនៃអ៊ីដ្រូសែនតង់ស្យុងប្រសាទ។ ឆានែល Nav2, Nav1.2, Nav1.6, និង Nav1.7 បានបង្ហាញជាអូអ៊ិនធឺស្យូស។ ការប្រើថ្នាំសន្លប់។ ឆ្នាំ ២០១៤ កញ្ញា ១២១ (៣)៖ ៦២០-៣១ ។ doi: 1.8 / ALN.2014 ។ PubMed PMID: ២៤៨០៩៩៧៧ ។

[៣] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (ខែវិច្ឆិកាឆ្នាំ ២០១៩) ។ “ ណឺរ៉ូនស្តេរ៉ូអ៊ីតជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្តប្រលោមលោកនិងការថប់ដង្ហើមអារម្មណ៍៖ ថ្នាំ GABA-A និងលើសពីនេះ” ។ ជំងឺសរសៃប្រសាទនៃស្ត្រេស។ ១១: ១០០១៩៦. doi: 3 / j.ynstr.2019 ។ PMC 11. PMID 100196 ។

[4] Warner, MD; Peabody, CA; វ៉ាដហ្វត, អេ។ Hollister, LE (ខែមេសាឆ្នាំ ១៩៨៨) ។ Alprazolam ជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្ត "។ ទិនានុប្បវត្តិចិត្តសាស្ត្រគ្លីនិក។ ៤៩ (៤): ១៤៨–១៥០ ។ ISSN ០១៦០-៦៦៨៩ ។ PMID 1988 ។

[៥] ស៊ីរិយាប៉ានont, អិម; Boonyanaruthee, V. (ឆ្នាំ ១៩៩៧) ។ Alprazolam និងថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្តស្តង់ដារក្នុងការព្យាបាលជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្ត: ការវិភាគមេតានៃប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្ត។ មជ្ឈមណ្ឌលពិនិត្យនិងផ្សព្វផ្សាយ (ចក្រភពអង់គ្លេស) ។ PMID ៩១៧៥៣៨៦ ។

[6] Reddy DS (2010) ។ ណឺរ៉ូនស្តេរ៉ូអ៊ីតៈតួនាទីដែលអាចបង្កជាហេតុនៅក្នុងខួរក្បាលមនុស្សនិងសក្តានុពលព្យាបាល។ ប្រូ។ Res ខួរក្បាល។ វឌ្ឍនភាពក្នុងការស្រាវជ្រាវខួរក្បាល។ ១៨៦. ទំព័រ ១១៣-៣៧ ។ doi: 186 / B113-37-10.1016-978-0-444 ។ ISBN 53630. PMC 3.00008. PMID 7 ។

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al ។ (មិថុនា ១៩៩៧) ។ “ ណឺរ៉ូតូស្តេរ៉ូអ៊ីតសំរួលមុខងារទទួលនីកូទីកក្យូសក្នុងប្រព័ន្ធស្វ័រកណ្តុរនិងថាំឡាមីក” ។ ទិនានុប្បវត្តិ Neurochemistry ។ ៦៨ (៦)៖ ២៤១២–២៣ ។ doi: 1997 / j.68-6.x ។ PMID ៩១៦៦៧៣៥ ។

[៨] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone និង analogues មានផ្ទៃពោះត្រូវបានកែប្រែនៅក្នុងសង្វៀន C: សំយោគនិងសកម្មភាព។ J Med Chem ។ ឆ្នាំ ២០១៣ ២៨, ៥៦ (៦): ២៣២៣-៣៦ ។ doi: 8 / jm2013 ។ PubMed PMID: 28 ។