ម្សៅអេឌីឌី ៣៧៥៩ (១៦២៦៣៨៧-៨០-១) - ក្រុមហ៊ុនផ្គត់ផ្គង់រោងចក្រផលិត
AASraw ផលិតម្សៅ Cannabidiol (CBD) និង Hemp Essential Oil ក្នុងបរិមាណច្រើន!

អេឌីឌី ៣៧៥៩

ការផ្តល់ចំណាត់ថ្នាក់: ប្រភេទ:

ម្សៅអេឌីឌី-៣៧៥៩ គឺជាថ្នាំទប់មាត់ទាំងប្រភេទអេហ្គ្រីហ្វរ៉ូដនិងប្រភេទអ៉ែរ៉លហ្សែនដែលមានគុណតម្លៃអាយស៊ីអ៊ី ៥០ ក្នុងជួរណាណូឡូរ៉ា។ ថ្នាំនេះត្រូវបានរកឃើញដោយ AstraZeneca ក្នុងការព្យាបាលជំងឺមហារីកសួតមិនមែនកោសិកាតូចដោយប្រើបំពង់ស៊ីអេសអេស។

ការ​ពិពណ៌នា​ពី​ផលិតផល

លក្ខណៈមូលដ្ឋាន

ឈ្មោះ​ផលិតផល ម្សៅអេសឌី ៣៧៥៩
លេខ CAS ៥១០​ ៩៨៦​ ៦៨៨០
រូបមន្តម៉ូលេគុល C22H23ClFN5O3
ទម្ងន់រូបមន្ត 459.90
សម្មតិកម្ម (2R)-2,4-dimethyl-1-piperazinecarboxylic acid, 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester;

1- អាស៊ីត Piperazinecarboxylic, 2,4-dimethyl-, 4 - [(3-chloro-2-fluorophenyl) amino] -7-methoxy-6-quinazolinyl ester, (2R) -AZD-3759 ម្សៅ (អាស៊ីត / មូលដ្ឋានឥតគិតថ្លៃ) ប៉ារ៉ាម៉ែត្រ។

រូបរាង ម្សៅគ្រីស្តាល់
ការផ្ទុកនិងការដោះស្រាយ រក្សាទុកក្រោម ២០ អង្សាសេនិងការពារពីខ្យល់និងពន្លឺ, ២ ឆ្នាំ

 

ការពិពណ៌នាអំពីម្សៅអេដឌី ៣៧៥៩

ម្សៅអេឌីឌី ៣៧៥៩ គឺជាថ្នាំទប់ខួរក្បាលរបស់ប្រភេទអេជអាយអេហ្វអេហ្វអិលអេហ្វអិលអេហ្វអិលអិមនិងអេជអាយអេសអេហ្វអិលអិលអិលអិននិង ០,២ មីលអឹមអិលសម្រាប់ប្រភេទសត្វព្រៃប្រភេទ L៨៥៨R - ហ្សែន។ វាអាចជ្រើសរើសបានសម្រាប់ EGFR ជាង ១១៥ គីនីនផ្សេងទៀតដែលបង្ហាញ <ការហាមឃាត់ ៥០% នៅកំហាប់ ១ អ៉ីញ។ azd 3759 កាត់បន្ថយ egfr phosphorylation និងការរីកសាយកោសិកានៅក្នុងអ៊ី ៨៨៨ អ៉ែនហ្សែន ១៩ លុបចោលមានផ្ទុក h៣២៥៥ ភីស៊ី -៩ កោសិកា (gi50s = ៧,៧ ៧,០ nm រៀងគ្នា) ប៉ុន្តែមិនមានឥទ្ធិពលលើ h៨៣៨ ដែលបង្ហាញប្រភេទព្រៃ (ជី ៥០ = ២១.៥៥៦ ន) ។ ម្សៅចំនួន ៣៧៥៩ រារាំងការលូតលាស់ដុំសាច់ ៧៨% បង្កើតកម្រិតថ្នាំថយចុះ ៧.៥ ១៥ មីលីក្រាម / គីឡូក្រាម, po, កោសិកាគំរូមហារីកកណ្តុរមិនមែនកោសិកាមហារីកខ្នាតតូចមិនមែនកោសិកាមហារីកខ្នាតតូច។

 

យន្ដការម្សៅអេសឌី ៣៧៥៩

ម្សៅអេឌីឌី - ៣៧៥៩ គឺជាភ្នាក់ងារទប់ស្កាត់កត្តារីករាលដាលដ៏ខ្លាំងក្លាដែលមានសក្តានុពលជាមួយនឹងសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងមេរោគ។ ម្សៅអេឌីឌី - ៣៧៥៩ ភ្ជាប់និងរារាំងសកម្មភាពរបស់អេជីអេហ្វអេហ្វក៏ដូចជាទម្រង់អេមអេហ្វអេហ្វរ៉ូហ្សែនខ្លះ។ នេះរារាំងការធ្វើសញ្ញារបស់ EGFR ដែលអាចសម្របសម្រួលបានហើយអាចបណ្តាលឱ្យមានការស្លាប់នៃកោសិកានិងរារាំងការលូតលាស់ដុំសាច់នៅក្នុងកោសិកា EGFR-overexpressing ។

 

កម្មវិធីម្សៅអេសឌី ៣៧៥៩

ម្សៅអេឌីឌី-៣៧៥៩ ជាថ្នាំទប់មាត់ទាំងប្រភេទអេហ្គ្រីហ្វ័រប្រភេទសត្វព្រៃនិងហ្សែនហ្សែនដែលមានគុណតម្លៃអាយស៊ីអ៊ី ៥០ ក្នុងជួរណាណូឡូរ៉ា។ ថ្នាំនេះត្រូវបានរកឃើញដោយ AstraZeneca ក្នុងការព្យាបាលជំងឺមហារីកសួតមិនមែនកោសិកាតូចដោយប្រើបំពង់ស៊ីអេសអេស។ ម្សៅ AZD-3759 អាចជ្រាបចូលក្នុងរបាំងឈាមនិងត្រូវបានគេបញ្ជាក់ថាមានប្រសិទ្ធិភាពជាមួយបណ្តាញកោសិកា NSCLC ក៏ដូចជានៅក្នុងគំរូកណ្តុរនៃលោហធាតុខួរក្បាល។ ម្សៅ AZD-50 បច្ចុប្បន្នកំពុងស្ថិតក្នុងការសាកល្បងព្យាបាលដំណាក់កាលទី ១ ។

 

♦អ៊ីវីរ៉ូ

នៅក្នុងកោសិកា H3255 (L858R), អេឌីឌី ៣៧៥៩ រារាំង Phosphorylation អ៊ីជីអេហ្វអេជាមួយអេហ្វស៊ី ៥០ នៃ ៧,២ អិមអិម។ អេឌីឌី ៣៧៥៩ បង្ហាញពីផលប៉ះពាល់នៃការរាំងស្ទះទាំងផ្នែក pEGFR និងការរីកសាយកោសិកានៃកោសិកាផ្លាស់ប្តូរហ្សែន EGFR PC-3759 និង H50 ជាមួយ IC7.2 នៃ ៧,៧ nM និង ៧ nM រៀងៗខ្លួនបង្ហាញសកម្មភាព mo លើការរីកសាយកោសិកានៃកោសិកា H៨៣៨ ។

 

v នៅក្នុងវីវី

អាឌីឌី ៣៧៥៩ បង្ហាញពីជីវសាស្ត្រល្អសំរាប់សត្វឆ្កែហើយជ្រាបចូលទៅក្នុងខួរក្បាលស្វា។ នៅក្នុងម៉ូឌែលម៉ាស៊ីស្កេសស៊ីអេសអេស ៩-អេ (អិលអិនអិន ១៩ ដេល) ខួរក្បាលអេឌីឌី ៣៧៥៩ (១៥ មីលីក្រាម / គីឡូក្រាម) បណ្តាលអោយមានប្រសិទ្ធិភាពប្រឆាំងនឹងដូសដ៏សំខាន់។

 

ផលប៉ះពាល់និងការព្រមានអំពីម្សៅអេសឌី ៣៧៥៩

ម្សៅអេឌីឌី ៣៧៥៩ ជាប្រភេទថ្នាំបំប៉ន EGFR ការព្យាបាលដោយប្រើគីមីដោយប្រើ EGFR ឬ FGFR inhibitors អាចបណ្តាលអោយមានការផ្លាស់ប្តូរផ្នែកខាងភ្នែកជាមួយនឹងការថយចុះនៃការមើលឃើញដែលងើបឡើងវិញបន្ទាប់ពីការឈប់ប្រើភ្នាក់ងារ។ ជាអកុសលគ្រូពេទ្យខ្លះនៅតែមិនដឹងពីផលប៉ះពាល់បែបនេះធ្វើឱ្យអ្នកជំងឺជាច្រើនមិនអាចគ្រប់គ្រងបាន។ ដូច្នេះគ្រូពេទ្យឯកទេសខាងភ្នែកគួរតែព្រមានជាមុនដល់អ្នកជំងឺដែលកំពុងរៀបចំផែនការព្យាបាលដោយប្រើគីមីជាមួយភ្នាក់ងារបែបនេះអំពីលទ្ធភាពនៃការផ្លាស់ប្តូរជ្រុងដែលនាំឱ្យមានការខ្វាក់នៃចក្ខុវិស័យ។ គ្រូពេទ្យក៏គួរតែបញ្ជាក់ផងដែរថាដំបៅភ្នែកប្រហែលជានឹងត្រូវដោះស្រាយបន្ទាប់ពីបញ្ចប់ការព្យាបាលដោយប្រើគីមី។

 

ឯកសារយោង

[១] ហ្សេងឃ, et al ។ របកគំហើញនិងវាយតម្លៃលើបេក្ខជនគ្លីនិក AZD1 ដែលជាអ្នកមានឥទ្ធិពលសកម្មផ្ទាល់មាត់ប្រព័ន្ធប្រសាទកណ្តាល - ប៉េតូរីសកត្តាបង្ករោគអេពីដេមីអ្នកទទួលភ្ញៀវ Tyrosine Kinase ។ J Med Chem ។ ឆ្នាំ ២០១៥ ថ្ងៃទី ២២ ខែតុលាឆ្នាំ ៥៨ (២០)៖ ៨២០០-១៥ ។

[២] វ៉ាងអេសអេចចូវអ៊ីងហ្គេនចាងឃ្វេនស៊ីនការសិក្សាអន្តរកម្មរវាងឱសថសាស្រ្តរវាងអ៊ីមីតាលីបជាមួយសូដាហ្វិនក្នុងកណ្តុរ។ ឡាតអឹមជេអាឌៀឆ្នាំ ២០១៤; ៣៣: ១៧២៣–៧ ។

[៣] ឆេនដិចជីងភីវចាងងេជេជេជេអាល់អាល់ឌូកាស៊ីនស៊ីនឌ័រឌីនទីននៅក្នុងសត្វកណ្តុរដោយសារធាតុរាវក្រូម៉ូសូមរាវ។ ឡាតអឹមអេច 3 ឱសថស្ថាន; ៣៤: ២០៧៨-៨៣ ។

[៤] ចូវអ៊ី, វ៉ាងអេ, ហ្គេងភី, ចាងឃេ, ម៉ាជេ Pharmacokinetic រវាង lapatinib និង sorafenib ធ្វើតាមការគ្រប់គ្រងតែមួយនិងសហមាត់នៅក្នុងសត្វកណ្តុរ។ ឡាតអឹមជេអាឌៀឆ្នាំ ២០១៤; ៣៣: ១៧១៨–២២ ។

[៥] Li X, Wang Y, Wang J, et al បង្កើនប្រសិទ្ធភាពរបស់អេឌីឌី ៣៧៥៩ និងវិទ្យុសកម្មលើអតិសុខុមប្រាណខួរក្បាលពីកោសិកាមហារីកសួតដែលមិនមែនជាកោសិកា EGFR ។ ជំងឺមហារីក Int J Cancer 5; ១៤៣: ២១២–២៤ ។

Yang 6, Yang Z, Guo Q, Wang Y et al AZD3759, ប៊ីប៊ីប៊ី ‐ ជ្រាបចូលក្នុងប្រដាប់ទប់ EGFR សម្រាប់ការព្យាបាលអេទីអេហ្វអេហ្វអេសអិលស៊ីជាមួយអេស៊ីអេសអិល។ វីឌីបកប្រែមេឌា ២០១៦; ៨: ៣៦៨ra១៧២ ។