ម្សៅ Bortezomib (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R&D Reagents
AASraw ផលិតម្សៅ Cannabidiol (CBD) និង Hemp Essential Oil ក្នុងបរិមាណច្រើន!

ម្សៅ Bortezomib (179324-69-7)

ការផ្តល់ចំណាត់ថ្នាក់: SKU​: ៥១០​ ៩៨៦​ ៦៨៨០. ប្រភេទ:

AASraw គឺមានសំយោគនិងសមត្ថភាពផលិតពីក្រាមទៅលំដាប់ប្លាស្ទិក Bortezomib (179324-69-7) ក្រោមការគ្រប់គ្រង CGMP និងប្រព័ន្ធត្រួតពិនិត្យគុណភាពតាមដាន។

Bortezomib គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីកនិងថ្នាំទប់ស្កាត់ proteasome inhibitor ដំបូងគេបង្អស់ដែលត្រូវប្រើនៅមនុស្ស។ សារធាតុប្រូតេអ៊ីនគឺជាសូលុយស្យុងកោសិកាដែលបំបែកប្រូតេអ៊ីន។ នៅក្នុងមហារីកខ្លះប្រូតេអ៊ីនដែលជាធម្មតាសំលាប់កោសិកាមហារីកត្រូវបានបំផ្លាញយ៉ាងឆាប់រហ័ស។ Bortezomib កាត់បន្ថយដំណើរការនេះហើយអនុញ្ញាតឱ្យប្រូតេអ៊ីនទាំងនោះសម្លាប់កោសិកាមហារីក។ វាត្រូវបានអនុម័តនៅក្នុងសហរដ្ឋអាមេរិកនិងអឺរ៉ុបសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺមហារីកកូនកណ្តុរនិងជំងឺមហារីកកូនកណ្តុរ។ នៅក្នុង myeloma ច្រើន, ការឆ្លើយតបគ្លីនិកពេញលេញត្រូវបានគេទទួលបាននៅក្នុងអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺឆ្កួតជ្រូកឬយ៉ាងឆាប់រហ័សជំងឺ។

ការ​ពិពណ៌នា​ពី​ផលិតផល

 

វីដេអូម្សៅ Bortezomib

 

 


 

ម្សៅ Bortezomib តួអក្សរមូលដ្ឋាន

 

ឈ្មោះ: ម្សៅ Bortezomib
CAS: ៥១០​ ៩៨៦​ ៦៨៨០
រូបមន្តម៉ូលេគុល៖ C19H25BN4O4
ទម្ងន់​ម៉ូលេគុល: 384.24
ចំណុចរលាយ: 122-124 ° C
ឧបករណ៍ផ្ទុកទិន្នន័យ: -20 ° C ត្រជាក់
color: សដើម្បីបិទម្សៅគ្រីស្តាល់ពណ៌ស

 


 

ម្សៅដើម Bortezomib ក្នុងការប្រើប្រាស់

 

ឈ្មោះ

អាស៊ីត Boronic, Velcade, Neomib, Bortecad

 

ការប្រើប្រាស់ម្សៅ Bortezomib

ម្សៅ Bortezomib គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីកនិងជាថ្នាំទប់ស្កាត់ proteasome inhibitor ដំបូងគេបង្អស់ដែលត្រូវប្រើនៅមនុស្ស។ សារធាតុប្រូតេអ៊ីនគឺជាសូលុយស្យុងកោសិកាដែលបំបែកប្រូតេអ៊ីន។ នៅក្នុងមហារីកខ្លះប្រូតេអ៊ីនដែលជាធម្មតាសំលាប់កោសិកាមហារីកត្រូវបានបំផ្លាញយ៉ាងឆាប់រហ័ស។ ម្សៅ Bortezomib ផ្អាកដំណើរការនេះហើយអនុញ្ញាតឱ្យប្រូតេអ៊ីនទាំងនោះសម្លាប់កោសិកាមហារីក។ វាត្រូវបានអនុម័តនៅក្នុងសហរដ្ឋអាមេរិកនិងអឺរ៉ុបសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺមហារីកកូនកណ្តុរនិងជំងឺមហារីកកូនកណ្តុរ។ នៅក្នុង myeloma ច្រើន, ការឆ្លើយតបគ្លីនិកពេញលេញត្រូវបានគេទទួលបាននៅក្នុងអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺឆ្កួតជ្រូកឬការរីករាលដាលយ៉ាងលឿន។

អាតូមបូរុងនៅក្នុងម្សៅឆៅ Bortezomib ភ្ជាប់ទៅនឹងទីតាំង catalytic របស់ Proteasome 26S ជាមួយនឹងភាពស្រដៀងគ្នានិងភាពជាក់លាក់។ នៅក្នុងកោសិកាធម្មតាប្រូតេអ៊ីនធ្វើនិយ័តកម្មការបញ្ចេញប្រូតេអ៊ីននិងមុខងារដោយការរិចរិលនៃប្រូតេអ៊ីន ubiquitylated និងក៏សំអាតកោសិកានៃប្រូតេអ៊ីនមិនប្រក្រតីឬ misfolded ។ ទិន្នន័យគ្លីនិកនិងតួលេខគាំទ្រតួនាទីក្នុងការរក្សាជីវភាពអាថ៌កំបាំងនៃកោសិកា myeloma និងទិន្នន័យកោសិកានិងកោសិកា xenograft គាំទ្រតួនាទីស្រដៀងគ្នានៅក្នុងមហារីកដុំមហារីក។ ខណៈពេលដែលយន្តការច្រើនត្រូវបានពាក់ព័ន្ធនឹងការទប់ស្កាត់ proteasome អាចបង្ការការរិចរិលនៃកត្តា pro-apoptotic ដោយហេតុនេះបង្កឱ្យមានកោសិកាស្លាប់ក្នុងកម្មវិធីកោសិកាសរសៃប្រសាទ។ ថ្មីៗនេះវាត្រូវបានគេរកឃើញថាម្សៅ Bortezomib បណ្តាលឱ្យមានការផ្លាស់ប្តូរយ៉ាងឆាប់រហ័សនិងកំរិតខ្ពស់នៃកំរិតអរម៉ូនអ័រម៉ូនដែលត្រូវបានផលិតដោយប្រូតេអ៊ីន។ [8] ខ្លះ peptides ក្នុងរង្វង់អំបូរត្រូវបានបង្ហាញថាមានសកម្មភាពជីវសាស្រ្តហើយដូច្នេះផលប៉ះពាល់នៃម្សៅឆៅ Bortezomib កម្រិតនៃថ្នាំ peptide ក្នុងសរសៃឈាមអាចរួមចំណែកដល់ផលប៉ះពាល់ជីវសាស្ត្រនិង / ឬផលរំខាននៃថ្នាំ។

ម្សៅ Bortezomib ត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងជំងឺសរសៃឈាមខាង ៗ ក្នុងខ្លួនអ្នកជម្ងឺ 30% ។ ម្តងម្កាលវាអាចឈឺចាប់។ នេះអាចអាក្រក់ជាងចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺសរសៃប្រសាទមុន។ លើសពីនេះទៅទៀតការបង្ខាំងសម្ពាធឈាមដែលបណ្តាលឱ្យនឺត្រុនផេនីនិងកំណកឈាមក្នុងឈាមក៏អាចកើតមានឡើងដែរហើយវាក៏អាចកំណត់បានដែរ។ ទោះបីជាយ៉ាងណាក៏ដោយផលរំខានទាំងនេះជារឿយៗទាក់ទងទៅនឹងការប្តូរខួរឆ្អឹងខ្នងនិងជម្រើសនៃការព្យាបាលដទៃទៀតសម្រាប់អ្នកជំងឺដែលមានជំងឺឆ្លង។ ម្សៅឆៅប្រភេទ Bortezomib ត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងអត្រាខ្ពស់នៃជំងឺរាករូសបើទោះបីជាថ្នាំ acyclovir អាចបន្ថយហានិភ័យនៃជំងឺនេះ។ មានរោគសញ្ញាជំងឺស្រាល ៗ ស្រួចស្រាវត្រូវបានគេរាយការណ៍។

ផលប៉ះពាល់នៃក្រពះ - ពោះវៀន (ជម្ងឺក្រពះ - ពោះវៀននិងជម្ងឺក្រិនថ្លើម) គឺជាជម្ងឺដែលជាទូទៅបំផុត។

ផលប៉ះពាល់នៃថ្នាំ Bortezomib ម្សៅឆៅជាភ្នាក់ងារតែមួយត្រូវបានគេបង្ហាញនៅក្នុងគំរូហ្សែនហ្សែមនៃជំងឺមហារីកកូនកណ្តុរមនុស្សពេញវ័យសួតសួតសុដន់ក្រពេញលំពែងក្បាលនិងកនិងមហារីកពោះវៀនធំ។ ម្សៅ Oral Bortezomib powder 1.0 mg / kg ប្រចាំថ្ងៃសំរាប់រយៈពេល 18 បង្កឱ្យមានការពន្យារពេលនៃការលូតលាស់ដុំសាច់ក៏ដូចជាការថយចុះនៃចំនួននៃការរលាយនៃមហារីកសួត Lewis ។ ម្សៅ Bortezomib ក្នុងកិតតែមួយលីត្ររហូតដល់ 5 mg / kg បានថយចុះយ៉ាងច្រើននៃកោសិកាមហារីកសុដន់។ ម្សៅ Bortezomib ម្សៅ 1.0 mg / គីឡូក្រាម administered ប្រចាំសប្តាហ៍សម្រាប់ 4 សប្តាហ៍ជួយកាត់បន្ថយការលូតលាស់ដុំសាច់ដោយ 60% នៅក្នុងគំរូ xenograft murine នៃមហារីកក្រពេញប្រូស្តាត។ 1.0 mg / kg Bortezomib ការគ្រប់គ្រងម្សៅឆៅសម្រាប់ 4 សប្តាហ៍លទ្ធផលនៅក្នុងការកាត់បន្ថយ 72% ឬ 84% នៅក្នុងការរីកចម្រើន xenografts murine មហារីកលំពែងក៏ដូចជាការកើនឡើងនៅក្នុងកោសិកាដុំសាច់ apoptosis ។ 1.0 mg / kg ការព្យាបាលដោយម្សៅ Bortezomib ធ្វើឱ្យមានការរារាំងដល់ការលូតលាស់របស់សរីរៈមហារីកសុដន់មនុស្សកើនឡើងការកើនឡើងនៃកោសិកាដុំសាច់ apoptosis និងការរស់រានមានជីវិតនិងការថយចុះនៃការបាត់បង់កោសិកានៃដុំសាច់។

 

ការព្រមានលើម្សៅឆៅ Bortezomib

ការកំណត់គោលដៅ ubiquitin-proteasome បានលេចឡើងជាវិធីសាស្រ្តមួយក្នុងការព្យាបាលជំងឺមហារីករបស់មនុស្ស។ ដោយផ្អែកទៅលើការសិក្សាវិជ្ជមាននិងវិជ្ជមានម្សៅធញ្ញជាតិ Bortezomib ត្រូវបានអនុម័តជាបន្តបន្ទាប់សម្រាប់ការព្យាបាលជាការព្យាបាលនៅខាងមុខសម្រាប់អ្នកជំងឺ myeloma ជាច្រើនដែលត្រូវបានគេធ្វើរោគវិនិច្ឆ័យថ្មីៗនិងសម្រាប់ការព្យាបាលនៃជំងឺមហារីកកូនកណ្តុរនិងជំងឺមហារីកជាច្រើនប្រភេទដែលថ្នាំនេះមាន ក្លាយជាចំណីអាហារ។ ការអនុម័តម្សៅ Bortezomib ដោយរដ្ឋបាលចំណីអាហារនិងឱសថអាមេរិក (FDA) បានបង្ហាញពីសារៈសំខាន់ដ៏សំខាន់មួយដែលជាអ្នកបង្ការទប់ស្កាត់ proteasome ទីមួយដែលត្រូវបានអនុវត្តក្នុងការព្យាបាលជំងឺសាហាវ។ ម្សៅឆៅ Bortezomib បានបង្ហាញពីអត្ថប្រយោជន៍ព្យាបាលជាវិជ្ជមានទាំងស្រុងតែឯងឬជាផ្នែកមួយនៃការព្យាបាលរួមគ្នាដើម្បីធ្វើអោយឆ្អុក / វិទ្យុសកម្មរើបឡើងវិញឬយកឈ្នះភាពធន់នឹងថ្នាំ។ យន្តការសំខាន់មួយនៃម្សៅ Bortezomib ដែលត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងសកម្មភាពមហារីករបស់វាគឺតាមរយៈការបង្កើនគុណភាពនៃ NOXA ដែលជាប្រូតេអ៊ីន proapoptotic ហើយ NOXA អាចទាក់ទងជាមួយប្រូតេអ៊ីនប្រឆាំងនឹង apoptotic នៃ Bcl-2 ក្រុម Bcl-XL និង Bcl-2 ហើយលទ្ធផល នៅក្នុងការស្លាប់កោសិកា apoptotic នៅក្នុងកោសិកាសាហាវ។ យន្តការដ៏សំខាន់មួយផ្សេងទៀតនៃម្សៅឆៅ Bortezomib គឺតាមរយៈការបង្ក្រាបផ្លូវ NF-κBដែលជាលទ្ធផលនៃការចុះថយនៃហ្សែនប្រឆាំងនឹង apoptotic របស់វា។ ថ្វីបើជោគជ័យភាគច្រើនដែលសម្រេចបានជាមួយនឹងម្សៅ Bortezomib បានស្ថិតនៅក្នុងការរីករាលដាលនៃមហារីកក៏ដោយក៏ឥទ្ធិពលរបស់វាទៅនឹងដុំមហារីករឹងមាំគឺតិចជាងការលើកទឹកចិត្ត។ បន្ថែមលើនេះការប្រើប្រាស់ថ្នាំពពួកថ្នាំ Bortezomib ជាទូទៅត្រូវបានរារាំងដោយការលេចឡើងនូវភាពពុលកម្រិតថ្នាំទប់ទល់និងការជ្រៀតជ្រែកដោយសមាសធាតុធម្មជាតិមួយចំនួន។ ការរកឃើញទាំងនេះអាចជួយណែនាំដល់គ្រូពេទ្យក្នុងការសំអាតការប្រើថ្នាំ Bortezomib ម្សៅឆៅនិងលើកទឹកចិត្តដល់អ្នកវិទ្យាសាស្រ្តជាមូលដ្ឋានដើម្បីបង្កើតថ្នាំការពារ proteasome ជំនាន់ក្រោយដែលពង្រីកវិសាលភាពនៃប្រសិទ្ធភាពនិងបង្កើតការឆ្លើយតបគ្លីនិកយូរអង្វែងក្នុងអ្នកជំងឺមហារីក។ កម្មវិធីដែលគួរឱ្យចង់បានដទៃទៀតសម្រាប់ការប្រើថ្នាំទប់ស្កាត់ proteasome រួមមានការអភិវឌ្ឍនៃការទប់ស្កាត់ប្រឆាំងនឹង Ligase ជាក់លាក់ E3 ដែលដើរតួនៅដំណាក់កាលដំបូងនៃផ្លូវ ubiquitin-proteasome និងការរកឃើញថ្នាំពុល proteasome តិចនិងប្រូតេអ៊ីនតិចពីផលិតផលធម្មជាតិនិងឱសថបុរាណ។ អាចផ្តល់នូវបេក្ខជនថ្នាំដែលអាចសម្រេចបានកាន់តែច្រើនសម្រាប់ការបង្ការជំងឺមហារីកនិងព្យាបាលអ្នកជម្ងឺមហារីកនាពេលអនាគត។

 

សេចក្តីណែនាំបន្ថែម

ម្សៅ Bortezomib គឺជាឱសថដែលរារាំងដល់ប្រូតេអ៊ីន 26S ។ វិធី ubiquitin-proteasome ដើរតួយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការកំនត់ប្រូតេអ៊ីនជាក់លាក់នៃសារជាតិ intracellular ដោយរក្សាលំនឹងនៅក្នុងកោសិកា។ ការទប់ស្កាត់ការការពារប្រូតេអ៊ីន 26S ការពារការការពារជាតិនេះដែលអាចប៉ះពាល់ដល់ការចម្លងជាច្រើននៅក្នុងកោសិកា។ ការរំខាននៃយន្តការ homeostatic ធម្មតាអាចនាំឱ្យមានការស្លាប់កោសិកា។ ការពិសោធន៍បានបង្ហាញថាម្សៅឆៅប្រភេទ Bortezomib គឺជា cytotoxic ចំពោះប្រភេទកោសិកាមហារីកជាច្រើនប្រភេទនៅក្នុងវីតាមីន។ ម្សៅឆៅប្រភេទ Bortezomib បណ្តាលឱ្យមានការរីកចម្រើននៃដុំសាច់ក្នុងវីតាមីនក្នុងប្រភេទសាច់ដុះដែលមិនរួមបញ្ចូលពពួក myeloma ច្រើន។ កោសិកាដុំមហារីកដែលបែងចែកកោសិកាយ៉ាងឆាប់រហ័សហាក់ដូចជាងាយនឹងទទួលការការពារពី proteasome ។

ម្សៅ Bortezomib គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ច្រឡំនៃសកម្មភាពរបស់ chymotrypsin ដូចជាប្រូតេអ៊ីន 26S នៅក្នុងកោសិកាថនិកសត្វ។ ប្រូតេអ៊ីន 26S គឺជាស្មុគស្មាញប្រូតេអ៊ីនដែលបំផ្លាញប្រូតេអ៊ីនដែលត្រូវបានគេរកឃើញ។ តំបន់បណ្តាញសកម្មរបស់ proteasome មានសកម្មភាព hydrolysis post-glutamyl-like, trypsin និង postygutamyl peptide ។ ប្រូតេអ៊ីន 26S បំផ្លាញប្រូតេអ៊ីនជាច្រើនដែលមានសារៈសំខាន់ចំពោះការរស់រានមានជីវិតនៃកោសិកាមហារីកដូចជា Cyclins, អ្នកបង្ក្រាបដុំសាច់, BCL-2 និង Cytosine ដែលពឹងផ្អែកលើស៊ីស៊ីអ៊ីន។ ការទប់ស្កាត់ការរិចរិលទាំងនេះធ្វើឱ្យកោសិការទៅជា apoptosis ។ ម្សៅឆៅ Bortezomib គឺជាសារធាតុទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លាមួយនៃសារធាតុប្រូតេអ៊ីន 26S ដែលជួយរំញោចសកម្មភាពក្នុងការបែងចែកអាឡែលូម៉ានិងជំងឺកោសិកាមហារីកជាច្រើនដែលធ្វើឱ្យអាប៉ីទូសប្រែប្រួល។ លើសពីនេះម្សៅ Bortezomib ហាក់ដូចជាបង្កើនភាពប្រែប្រួលនៃកោសិកាមហារីកដល់ភ្នាក់ងារកាណាដាប្រពៃណី (ឧ។ gemcitabine, cisplatin, paclitaxel, irinotecan និងវិទ្យុសកម្ម) ។

 

ម្សៅដើម Bortezomib

អប្បបរមា 10grams ។
ការស៊ើបអង្កេតលើបរិមាណធម្មតា (ក្នុងរយៈពេល 1kg) អាចត្រូវបានផ្ញើចេញក្នុងរយៈពេល 12 ម៉ោងបន្ទាប់ពីការទូទាត់។
សម្រាប់ការបញ្ជាទិញធំជាង (ក្នុងរយៈពេល 1kg) អាចត្រូវបានផ្ញើចេញនៅក្នុង 3 ថ្ងៃធ្វើការបន្ទាប់ពីការទូទាត់។

ដើម Bortezomib ម្សៅទីផ្សារ

នឹងត្រូវបានផ្តល់ជូននាពេលអនាគត។

 


 

តើធ្វើដូចម្តេចដើម្បីទិញម្សៅ Bortezomib ពី AASraw

 

1 ។ ដើម្បីទំនាក់ទំនងមកយើងតាមអ៊ីម៉ែលរបស់យើង ប្រព័ន្ធសាកសួរឬកម្មវិធី Skypeតំណាងផ្នែកសេវាអតិថិជន (CSR) ។
2 ។ ដើម្បីផ្តល់ឱ្យយើងនូវចំនួននិងអាស័យដ្ឋានដែលអ្នកត្រូវការ។
CSR 3 ។ យើងខ្ញុំនឹងផ្តល់ជូនលោកអ្នកនូវសម្រង់ពាក្យទូទាត់លេខតាមដានលេខវិធីដឹកជញ្ជូននិងកាលបរិច្ឆេទមកដល់ (ETA) ដែលបានប៉ាន់ប្រមាណ។
4 ។ ការទូទាត់បានបញ្ចប់ហើយទំនិញនឹងត្រូវបានផ្ញើចេញក្នុងរយៈពេល 12 ម៉ោង (សម្រាប់បញ្ជាទិញក្នុងរយៈពេល 10kg) ។
ទទួលបាន 5 ។ ទទួលបានមតិយោបល់។