ម្សៅដើមអូស៊ីមេរិនប៊ីប (AZD-9291) (1421373-65-0) hplc≥98% | AASraw
AASraw ផលិតម្សៅ Cannabidiol (CBD) និង Hemp Essential Oil ក្នុងបរិមាណច្រើន!

ម្សៅ Osimertinib (AZD-9291)

ការផ្តល់ចំណាត់ថ្នាក់: SKU​: ៥១០​ ៩៨៦​ ៦៨៨០. ប្រភេទ:

AASraw គឺមានសំយោគនិងសមត្ថភាពផលិតពីក្រាមទៅលំដាប់ម្សៅ Osimertinib (AZD-9291) (1421373-65-0) ក្រោមការគ្រប់គ្រង CGMP និងប្រព័ន្ធត្រួតពិនិត្យគុណភាពតាមដាន។

ម្សៅ Osimertinib (AZD-9291) (IC790s = 50-15 nM) ខណៈពេលដែលប្រើ sparing សំណុំបែបបទប្រភេទព្រៃនៃ receptor (IC17 = 50 nM) .480 វាភ្ជាប់ IGF1R ដែលទាក់ទង។ ហើយអ្នកទទួល HERG ដែលមានការថយចុះ implantor (IC1s = 50 និង 2.9 μMរៀងគ្នា) .16.2 AZD 1 ត្រូវបានបង្ហាញដើម្បីទប់ស្កាត់ការលូតលាស់ដុំសាច់នៅក្នុងគំរូកណ្តុរ xenograft នៅកម្រិតប្រើផ្ទាល់មាត់នៃ 9291-5 mg / kg ហើយត្រូវបានគេធ្វើតេស្តលើអ្នកជំងឺ។ មហារីកសួតដែលមិនមែនជាកោសិកាដែលមានលក្ខណៈប្រែប្រួល EGFR កម្រិតខ្ពស់។

ការ​ពិពណ៌នា​ពី​ផលិតផល

 

វីដេអូម្សៅ Osimertinib (AZD-9291)

 

 


 

ម្សៅ Osimertinib (AZD-9291) តួអក្សរមូលដ្ឋាន

 

ឈ្មោះ: ម្សៅ Osimertinib (AZD-9291)
CAS: ៥១០​ ៩៨៦​ ៦៨៨០
រូបមន្តម៉ូលេគុល៖ C28H33N7O2
ទម្ងន់​ម៉ូលេគុល: 499.61
ចំណុចរលាយ: > 188ºC
ឧបករណ៍ផ្ទុកទិន្នន័យ: - 20 ° C
color: ម្សៅរឹងមាំលឿង

 


 

ម្សៅ Osimertinib (AZD-9291) ក្នុងការប្រើប្រាស់

 

ឈ្មោះ

AZD-9291 powder (CAS 1421373-65-0), N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

 

ការប្រើម្សៅ AZD-9291

ម្សៅ AZD-9291 ដែលត្រូវបានគេលេបម្តងក្នុងមួយថ្ងៃជាប្រចាំនៅ 5 mg / kg បានធ្វើឱ្យថយចុះយ៉ាងខ្លាំងនៃដុំសាច់នៅលើ EGFRm + (PC9, 178% inhibition growth) និង EGFRm + / T790M (H1975; 119% inhibition growth)
បន្ទាប់ពីការប្រើថ្នាំ 14 ថ្ងៃ។ លើសពីនេះទៅទៀតម្សៅ AZD-5 / 9291 mg / kg មានគ្រប់គ្រាន់ដើម្បីបង្កឱ្យមានការថយចុះយ៉ាងខ្លាំងនៃសាច់ដុំសួតអ័រម៉ូន EGFRm + និង EGFRm + / T790M ។ ការរាំងស្ទះការលូតលាស់នៃដុំសាច់ត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងការទប់ស្កាត់យ៉ាងជ្រាលជ្រៅនៃការបញ្ចេញ phosphorylation របស់ EGFR និងវិធីសាស្ត្រនៃការបញ្ចូនខ្សែកោងដូចជា AKT និង ERK ។ ការព្យាបាលរយៈពេលយូររ៉ាំរ៉ៃនៃដុំសាច់ xenograft PC9 និង H1975 ជាមួយម្សៅ AZD-9291 នាំឱ្យមានការឆ្លើយតប macroscopic ពេញលេញនិងយូរអង្វែងដោយគ្មានដុំសាច់ដែលអាចមើលឃើញបន្ទាប់ពីការប្រើថ្នាំ 40 ថ្ងៃហើយត្រូវបានថែរក្សាឱ្យលើសពី 100 ថ្ងៃ។ លើសពីនេះទិន្នន័យមុនការព្យាបាលក៏បង្ហាញផងដែរថាម្សៅ AZD-9291 អាចកំណត់គោលដៅដុំសាច់ដែលទទួលបានភាពធន់ទ្រាំទៅនឹងយន្តការបន្ថែម HER2 ដែលបានកំណត់ថ្មីៗនេះដូច្នេះអាចពង្រីកអត្ថប្រយោជន៍របស់វាចំពោះអ្នកជំងឺ TKI ។

 

ការព្រមានលើម្សៅ AZD-9291

ម្សៅអេឌីឌី-៩២៩១ (CAS ១៤២១៣៧៣-៦៥-០) ជាថ្នាំដែលត្រូវបានអនុញ្ញាតអោយប្រើសំរាប់អ្នកជំងឺមហារីក EGFR T9291M មេតាប៉ូលីសផ្លាស់ប្តូរអតិសុខុមប្រាណ - វិជ្ជមានមិនមែនមហារីកសួតតូច។ ការចង្អុលបង្ហាញនេះត្រូវបានអនុម័តក្រោមដំណើរការអនុម័តបង្កើនល្បឿនរបស់ FDA ដោយផ្អែកលើអត្រាឆ្លើយតបនៃដុំសាច់និងរយៈពេលនៃការឆ្លើយតប (DoR) ។

ផលប៉ះពាល់ជាទូទៅរួមមានជំងឺរាគរូសរលាកបំពង់កកន្ទួលស្បែកស្ងួតឬរមាស់ការបង្ករោគនៅកន្លែងដែលមានម្រាមដៃឬក្រចកជើងក្រអូមមាត់, ចំនួនផ្លាកែតទាប, ចំនួនឈាមតិចតួចនិងការថយចុះកំរិតនឺត្រុងហ្វាល។
មិនមានការប្រឆាំងនឹង TAGRISSO ទេ
ជំងឺផ្លូវដង្ហើមបណ្តោះអាសន្ន (ILD) / ជំងឺរលាកសួតមានក្នុង 3.3% ហើយបានស្លាប់ក្នុង 0.5% នៃអ្នកជម្ងឺ TAGRISSO ។ សូមកុំប្រើ TAGRISSO និងធ្វើការស៊ើបអង្កេតភ្លាមៗចំពោះ ILD ចំពោះអ្នកជំងឺណាដែលបង្ហាញរោគសញ្ញាផ្លូវដង្ហើមកាន់តែធ្ងន់ធ្ងរដែលបង្ហាញពី ILD (ដូចជាហត់ក្អកនិងគ្រុនក្តៅ) ។ ឈប់បន្ត TAGRISSO ប្រសិនបើ ILD ត្រូវបានបញ្ជាក់
ការពន្យារពេលចន្លោះ QTc បានកើតឡើងនៅក្នុងអ្នកជំងឺ TAGRISSO ។ ក្នុងចំណោមអ្នកជំងឺ 411 នៅក្នុងការសិក្សាដំណាក់កាលទី 2 អ្នកជំងឺម្នាក់ (0.2%) ត្រូវបានគេរកឃើញថាមាន QTc ធំជាង 500 msec ហើយអ្នកជំងឺ 11 (2.7%) មានការកើនឡើងពី QTc មូលដ្ឋានដែលធំជាង 60 msec ។ ធ្វើការត្រួតពិនិត្យតាមពេលវេលាជាមួយនឹងអេមអេជស៊ីអេសនិងអេឡិចត្រូលីត្រចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជម្ងឺ QTc យូរបណ្តាលមកពីជំងឺខ្សោយបេះដូងកង្វះជាតិអេឡិចត្រូលីត្រឬអ្នកដែលប្រើថ្នាំដែលត្រូវបានគេដឹងថាពន្យារពេល QTc ។ ឈប់ប្រើអាការៈរោគ TAGRISSO ជាអចិន្ត្រៃយចំពោះអ្នកជំងឺដែលវិវឌ្ឍន៍ចន្លោះពេល QTc មានរោគសញ្ញានៃជីវិតដែលគំរាមកំហែងដល់ខួរក្បាល
Cardiomyopathy បានកើតឡើងក្នុងអត្រា ១,៤% និងស្លាប់ក្នុងអត្រា ០,២% នៃអ្នកជំងឺ ៨៣១៣ នាក់។ ប្រភាគនៃការច្រានចេញផ្នែកខាងឆ្វេងនៃសរសៃឈាមបានថយចុះ ១០% ហើយការធ្លាក់ចុះដល់ ៥០% បានកើតឡើងក្នុងអត្រា ២,៤% នៃ (៩/៣៧៥) នៃអ្នកជំងឺ។ វាយតំលៃ lvef មុនពេលចាប់ផ្តើមហើយបន្ទាប់មកនៅការព្យាបាលចន្លោះពេល ៣ ខែ។ កាត់ទុកប្រសិនបើប្រភាគច្រានថយចុះ ១០% ពីតម្លៃមុនគឺតិចជាង ៥០% ។ ចំពោះជំងឺខ្សោយបេះដូងដែលកកស្ទះរោគសញ្ញាឬការមិនចុះខ្សោយនៃអាការៈអសមត្ថភាពដែលមិនដោះស្រាយក្នុងរយៈពេល ៤ សប្តាហ៍ឈប់ tagrisso ជារៀងរហូត។
ផ្តល់ដំបូន្មានដល់ស្ត្រីមានផ្ទៃពោះអំពីហានិភ័យដែលអាចកើតមានចំពោះទារក។ ផ្តល់ដំបូន្មានដល់ស្ត្រីអំពីសក្តានុពលនៃការបន្តពូជដើម្បីប្រើវិធីពន្យារកំណើតប្រកបដោយប្រសិទ្ធភាពក្នុងកំឡុងពេលការព្យាបាលដោយ TAGRISSO និងសម្រាប់រយៈពេល 6 សប្តាហ៍បន្ទាប់ពីកិតចុងក្រោយ។ ផ្តល់ដំបូន្មានដល់ប្រុសៗជាមួយដៃគូស្ត្រីនៃសក្តានុពលបន្តពូជដើម្បីប្រើប្រាស់ការពន្យាកំណើតប្រកបដោយប្រសិទ្ធភាពក្នុងរយៈពេល 4 ខែបន្ទាប់ពីកិតចុងក្រោយ។
ប្រតិកម្មមិនល្អទូទៅបំផុត (> ២០%) ដែលបានសង្កេតឃើញនៅក្នុងអ្នកជំងឺ TAGRISSO គឺរាគ (៤២%) កន្ទួល (៤១%) ស្បែកស្ងួត (៣១%) និងពុលក្រចក (២៥%) ។

 

សេចក្តីណែនាំបន្ថែម

ម្សៅ AZD-9291 មានសកម្មភាពខ្ពស់ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺមហារីកសួតជាមួយនឹងការផ្លាស់ប្តូរហ្សែន T790M ដែលបានវិវត្តទៅជាជំងឺអំឡុងពេលព្យាបាលមុនជាមួយនឹងថ្នាំអេហ្ស៊ីនគីហ្សូណាសអុីនហ្ស៊ីហ្ស៊ី inhibitors ។

ម្សៅ AZD-9291 កំពុងត្រូវបានសិក្សានៅក្នុងការស្រាវជ្រាវបញ្ជាក់ថា AURA3 ដែលជាស្លាកបើកចំហដែលត្រូវបានរៀបចំឡើងដើម្បីវាយតម្លៃពីប្រសិទ្ធភាពនិងសុវត្ថិភាពនៃម្សៅ AZD-9291 ធៀបនឹងការព្យាបាលដោយថ្នាំគីមីទ្វេដងដែលមានមូលដ្ឋាននៅផ្លាទីនក្នុងអ្នកជំងឺមាន EGFR T790M វិជ្ជមាន, ឬ NSCLC មេតាស្តាដែលបានរីកចម្រើនបន្ទាប់ពីការព្យាបាលមុនជាមួយ EGFR-TKI ។ ម្សៅ AZD-9291 ក៏កំពុងត្រូវបានធ្វើការស៊ើបអង្កេតនៅក្នុងការកំណត់ជម្ងឺនិងនៅក្នុងការកំណត់ដំបូងនៃ metastatic រួមទាំងអ្នកជំងឺដែលមានការឆ្លងរាលដាលនៃខួរក្បាលក៏ដូចជាការរួមផ្សំជាមួយសមាសធាតុផ្សេងទៀត។

ម្សៅ AZD-9291 80mg ម្តងក្នុងមួយថ្ងៃគឺជាថ្នាំដំបូងគេដែលត្រូវបានគេសម្គាល់សម្រាប់ការព្យាបាលអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺមហារីកសួតដែលមិនមានកោសិកាតូច (NGCL) T790M ដែលត្រូវបានរកឃើញដោយការអនុម័តដោយ FDA ។ ការធ្វើតេស្ត, ដែលបានវិវត្តន៍នៅឬក្រោយការព្យាបាលដោយថ្នាំ tyrosine kinase inhibitor (TKI) របស់ EGFR ។ ការស្រាវជ្រាវ in vitro ដែលមិនមែនជាគ្លីនិកបានបង្ហាញថាម្សៅ AZD-9291 មានសកម្មភាពខ្ពស់និងសកម្មភាពទប់ស្កាត់ប្រឆាំងនឹងអេផ្លារ៉ូអេសអេហ្វហ្វ្រូអេហ្វរីនៅលើជួរកោសិកា NSCLC mutant EGFRm និង T790M ដែលមានសកម្មភាពតិចជាង EGFR ចំពោះប្រភេទកោសិកាប្រភេទ។

ម្សៅ Osimertinib ត្រូវបានចេញផ្សាយដោយអង្គការសុខភាពពិភពលោក (WHO) ដែលជាឈ្មោះអ្នកគ្មានឈ្មោះអន្តរជាតិ (INN) សម្រាប់ម្សៅ AZD-9291 ហើយអាចត្រូវបានអនុម័តជាផ្លូវការនៅក្នុងខែវិច្ឆិកា 2015 ។ នៅសហរដ្ឋអាមេរិកសមាគមន៍វេជ្ជសាស្រ្តអាមេរិចបានទទួលយកម្សៅ Osimertinib ជាឈ្មោះរបស់សហរដ្ឋអាមេរិក។

 

ម្សៅ AZD-9291 (CAS 1421373-65-0)

អប្បបរមា 10grams ។
ការស៊ើបអង្កេតលើបរិមាណធម្មតា (ក្នុងរយៈពេល 1kg) អាចត្រូវបានផ្ញើចេញក្នុងរយៈពេល 12 ម៉ោងបន្ទាប់ពីការទូទាត់។
សម្រាប់ការបញ្ជាទិញធំជាង (ក្នុងរយៈពេល 1kg) អាចត្រូវបានផ្ញើចេញនៅក្នុង 3 ថ្ងៃធ្វើការបន្ទាប់ពីការទូទាត់។

 

អាស៊ីតកាហ្វេអ៊ីច

នឹងត្រូវបានផ្តល់ជូននាពេលអនាគត។

 


 

តើធ្វើដូចម្តេចដើម្បីទិញម្សៅ Osimertinib; ទិញម្សៅ AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) ពី AASraw

 

1 ។ ដើម្បីទំនាក់ទំនងមកយើងតាមអ៊ីម៉ែលរបស់យើង ប្រព័ន្ធសាកសួរឬកម្មវិធី Skypeតំណាងផ្នែកសេវាអតិថិជន (CSR) ។
2 ។ ដើម្បីផ្តល់ឱ្យយើងនូវចំនួននិងអាស័យដ្ឋានដែលអ្នកត្រូវការ។
CSR 3 ។ យើងខ្ញុំនឹងផ្តល់ជូនលោកអ្នកនូវសម្រង់ពាក្យទូទាត់លេខតាមដានលេខវិធីដឹកជញ្ជូននិងកាលបរិច្ឆេទមកដល់ (ETA) ដែលបានប៉ាន់ប្រមាណ។
4 ។ ការទូទាត់បានបញ្ចប់ហើយទំនិញនឹងត្រូវបានផ្ញើចេញក្នុងរយៈពេល 12 ម៉ោង (សម្រាប់បញ្ជាទិញក្នុងរយៈពេល 10kg) ។
ទទួលបាន 5 ។ ទទួលបានមតិយោបល់។