AASraw ផលិតម្សៅ NMN និង NRC ក្នុងបរិមាណច្រើន!

Sunitinib Malate

ការផ្តល់ចំណាត់ថ្នាក់: ប្រភេទ:

Sunitinib រារាំងការធ្វើសញ្ញាកោសិកាដោយកំណត់គោលដៅទទួលយក tyrosine kinases (RTKs) ច្រើន។ ទាំងនេះរួមបញ្ចូលទាំងអ្នកទទួលទាំងអស់សម្រាប់កត្តាលូតលាស់របស់ផ្លាកែត (PDGF-Rs) និងកត្តាទទួលអរម៉ូននៃការលូតលាស់ផ្នែកសរសៃឈាម (VEGFRs) ដែលដើរតួទាំងផ្នែក angiogenesis មហារីកនិងកោសិកាមហារីក ការរីកសាយអាវុធ។

ការ​ពិពណ៌នា​ពី​ផលិតផល

Characteristi មូលដ្ឋានcs

ឈ្មោះ​ផលិតផល ម្សៅ Sunitinib Malate
លេខ CAS ៥១០​ ៩៨៦​ ៦៨៨០
រូបមន្តម៉ូលេគុល C22H27FN4O2
ម៉ុលម៉ាស 398.474
សម្មតិកម្ម 557795-19-4;

សាឌីត;

ម្សៅ malate Sunitinib;

SU11248 ។

រូបរាង ម្សៅស
ការផ្ទុកនិងការដោះស្រាយ ទុកវានៅសីតុណ្ហភាពបន្ទប់និងឆ្ងាយពីកំដៅនិងសំណើមលើស។

 

ការពិពណ៌នាអំពីម្សៅស៊ុននិចលីបម៉ាលីស

Sunitinib (លក់ដោយ Sutent by Pfizer និងពីមុនមានឈ្មោះថា SU១១២៤៨) គឺជាថ្នាំម៉ូលេគុលមាត់តូចម៉ូលេគុលអេទីរ៉ូអ៊ីនឌីនទីននីនទីរ៉ូអ៊ីតដែលត្រូវបានអនុម័តដោយរដ្ឋបាលចំណីអាហារនិងឪសថ (FDA) សម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺមហារីកកោសិកាមហារីកតម្រងនោម (RCC) និងអ៊ីម៉ាទីលីលី។ - សាន់នីទីនibគឺជាថ្នាំមហារីកដំបូងគេក្នុងពេលដំណាលគ្នាដែលត្រូវបានអនុម័តសម្រាប់ការចង្អុលបង្ហាញពីរផ្សេងគ្នា។

 

ម្សៅស៊ុននិចនីបម៉ាឡេតយន្តការនៃសកម្មភាព

Sunitinib រារាំងការធ្វើសញ្ញាកោសិកាដោយកំណត់គោលដៅទទួលយក tyrosine kinases (RTKs) ជាច្រើន។

ទាំងនេះរួមបញ្ចូលទាំងអ្នកទទួលទាំងអស់សម្រាប់កត្តាលូតលាស់នៃផ្លាកែត (PDGF-Rs) និងឧបករណ៍ទទួលកត្តាលូតលាស់នៃសរសៃឈាមវ៉ែន (VEGFRs) ដែលដើរតួក្នុងទាំងការកកើតកោសិកាមហារីកនិងការរីកសាយកោសិកាមហារីក។ ការទប់ស្កាត់ក្នុងពេលដំណាលគ្នានៃគោលដៅទាំងនេះជួយកាត់បន្ថយការកកឈាមក្នុងសរសៃឈាមនិងបង្កឱ្យមានជំងឺមហារីកកោសិកាហើយបណ្តាលឱ្យដុំសាច់រួញ។

Sunitinib ក៏រារាំង CD117 (c-KIT), [2] ការទទួលយក tyrosine kinase ដែល (នៅពេលដែលបានធ្វើឱ្យសកម្មមិនត្រឹមត្រូវដោយការផ្លាស់ប្តូរ) ជំរុញភាគច្រើននៃដុំសាច់កោសិកាក្រពះពោះវៀន។ វាត្រូវបានគេណែនាំអោយធ្វើការព្យាបាលតាមបែបទីពីរសម្រាប់អ្នកជំងឺដែលដុំសាច់វិវត្តផ្លាស់ប្តូរ។ នៅក្នុងស៊ីខេធីដែលធ្វើឱ្យពួកគេមានភាពធន់ទ្រាំទៅនឹងអ៊ីស្តាទីលីបឬអ្នកដែលមិនអាចអត់អោនបាន។

 

ការដាក់ពាក្យសុំម្សៅ Sunitinib Malate

 ដុំសាច់មហារីកក្រពះពោះវៀន

ដូចជា RCC, GIST ជាទូទៅមិនឆ្លើយតបទៅនឹងការព្យាបាលដោយប្រើគីមីឬវិទ្យុសកម្មស្តង់ដារទេ។ អ៊ីម៉ាទីលីបគឺជាភ្នាក់ងារមហារីកដំបូងគេដែលមានប្រសិទ្ធិភាពសម្រាប់ការរីករាលដាលនៃជំងឺ GIST និងតំណាងឱ្យការវិវត្តដ៏សំខាន់ក្នុងការព្យាបាលជំងឺដ៏កម្រប៉ុន្តែមានបញ្ហានេះ។

 

 Meningioma

Sunitinib កំពុងត្រូវបានសិក្សាសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺរលាកស្រោមខួរដែលត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងជំងឺសរសៃប្រសាទ។

 

 ដុំសាច់មហារីក neuroendocrine លំពែង

នៅខែវិច្ឆិកាឆ្នាំ ២០១០ លោក Sutent ទទួលបានការយល់ព្រមពីគណៈកម្មការអឺរ៉ុបសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺដុំសាច់ neuroendocrine លំពែងដែលមានលក្ខណៈខុសប្លែកពីគេដែលមានលក្ខណៈខុសប្លែកគ្នាជាមួយនឹងការវិវត្តនៃជំងឺចំពោះមនុស្សពេញវ័យ។

 

 មហារីកកោសិកាមហារីកតម្រងនោម

Sunitinib ត្រូវបានអនុញ្ញាតិអោយព្យាបាលដោយ RCC ។ ជម្រើសព្យាបាលផ្សេងទៀតនៅក្នុងការកំណត់នេះគឺ pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) និង aldesleukin ។

 

ម្សៅ Sunitinib Malate ផលប៉ះពាល់និងការព្រមាន

ព្រឹត្តិការណ៍មិនល្អ Sunitinib ត្រូវបានគេចាត់ទុកថាអាចគ្រប់គ្រងបានខ្លះហើយអត្រានៃព្រឹត្តិការណ៍មិនល្អធ្ងន់ធ្ងរមានកំរិតទាប។

ព្រឹត្តិការណ៍មិនល្អទូទៅដែលត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងការព្យាបាលដោយពន្លឺព្រះអាទិត្យគឺការអស់កម្លាំងរាគរូសក្អួតចង្វាក់បេះដូងលើសឈាមការប្រែពណ៌ស្បែកលឿងប្រតិកម្មស្បែកជើងនិងរលាកក្រពះ។ នៅក្នុងការសិក្សាដំណាក់កាលទី ៣ GIST ដែលគ្រប់គ្រងដោយ placebo ព្រឹត្តិការណ៍មិនល្អដែលបានកើតឡើងជាញឹកញាប់ជាមួយថ្នាំ sunitinib ជាងការប្រើថ្នាំ placebo រួមមានរាគ, ជំងឺសរសៃប្រសាទ, ជំងឺស្បែក, រលាកស្បែក, រលាកស្រោមពោះ / រលាកក្រពះ, ជំងឺហឺត, រសជាតិនិងការទល់លាមក។

ការកាត់បន្ថយដូសត្រូវបានទាមទារនៅក្នុង 50% នៃអ្នកជំងឺដែលបានសិក្សានៅក្នុង RCC ដើម្បីគ្រប់គ្រងការពុលសំខាន់ៗនៃភ្នាក់ងារនេះ។

ព្រឹត្តិការណ៍មិនល្អ (ថ្នាក់ទី ៣ ឬទី ៤) កើតឡើងក្នុង ≤១០% នៃអ្នកជំងឺនិងរួមមានជំងឺលើសឈាមអស់កម្លាំង asthenia រាគនិងការព្យាបាលដោយគីមីដោយប្រើគីមី។ ភាពមិនធម្មតានៃមន្ទីរពិសោធន៍ដែលទាក់ទងនឹងការព្យាបាលដោយថ្នាំ sunitinib រួមមាន lipase, amylase, neutrophils, lymphocytes និងផ្លាកែត។ ជំងឺក្រពេញទីរ៉ូអ៊ីតនិងការថយចុះកម្តៅ erythrocytosis ក៏ត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងការ sunitinib ដែរ។

 

ឯកសារយោង

[១] រដ្ឋបាលចំណីអាហារនិងឪសថអាមេរិក (២០០៦) ។ FDA បានអនុម័តការព្យាបាលថ្មីសម្រាប់ជំងឺមហារីកក្រពះពោះវៀននិងតម្រងនោម។

[២] ហាតមេនជេ, ខាញ់អិល (ខែវិច្ឆិកា ២០០៨) ។ Sunitinib និងការបន្ទោបង់សក់តាមកាលកំណត់ដោយសារតែការហាមឃាត់ជាបណ្តោះអាសន្នរបស់ស៊ីខេធី។ Arch Dermatol ។ ១៤៤ (១១): ១៥២៥–៦ ។ doi: 2 / archderm.2008 ។ PMID ១៩០១៥៤៣៦. បានរក្សាទុកពីឯកសារដើមនៅថ្ងៃទី ២០១១-០៧-២៥ ។

[៣] ឃេកអរ, ចចស (កុម្ភៈ ២០០៩) ។ “ ដុំសាច់មហារីកក្រពះពោះវៀន៖ ទិដ្ឋភាពទូទៅនៃគ្លីនិក” ។ Hematol ។ អូកូល។ គ្លីន។ អាំខាងជើង។ ២៣ (១): ៦៩-៧៨, viii ។ doi: 3 / j.hoc.2009 ។ PMID ១៩២៤៨៩៧១ ។

[4] Blay JY, Reichardt P (មិថុនា ២០០៩) ។ “ ដុំសាច់មហារីកក្រពះកម្រិតខ្ពស់នៅអឺរ៉ុប៖ ការពិនិត្យឡើងវិញនូវអនុសាសន៍ព្យាបាលថ្មីៗ” អ្នកជំនាញ Rev Anticancer Ther ។ ៩ (៦): ៨៣១–៨ ។ doi: 2009 / era.9 ។ PMID ឆ្នាំ ១៩៤៩៦៧២០ ។ S6CID ២៣៦០១៥៧៨ ។

[៥] ហ្គេនហខេ, សឺហ្គាហ្គាខ, ណុនជេជេ (មិថុនា ២០០៩) ។ "Sunitinib នៅក្នុងដុំសាច់រឹង" ។ អ្នកជំនាញស៊ើបអង្កេតអូផិនគ្រឿងញៀន។ ១៨ (៦): ៨២១–៣៤ ។ doi: 5 / 2009 ។ PMID 18. S6CID 821 ។

[6]“ ចេញវេជ្ជបញ្ជាពត៌មានសំរាប់សាតថិន (ម្សៅម៉្យាងដែរ) ។ ភីតធ័រអ៊ិនញូយ៉កញូយ៉ក។