AASraw ផលិតម្សៅ NMN និង NRC ក្នុងបរិមាណច្រើន!

តាក់ - ៤៣៨

ការផ្តល់ចំណាត់ថ្នាក់: ប្រភេទ:

ថ្នាំ TAK438 ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា Vonoprazan Fumarate គឺជាថ្នាំថ្មីសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺដែលទាក់ទងនឹងអាស៊ីតជាមួយនឹងយន្តការនៃសកម្មភាពថ្មីហៅថាអ្នកទប់ស្កាត់អាស៊ីតប៉ូតាស្យូម (P-CABs) ដែលអាចទប់ស្កាត់ការផ្សារភ្ជាប់អ៊ីយ៉ុងប៉ូតាស្យូមទៅ H +, K + -ATPase ( ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជាស្នប់ប្រូតេអុន) នៅក្នុងជំហានចុងក្រោយនៃការសំងាត់អាស៊ីតក្រពះនៅក្នុងកោសិកាក្រពះដែលគ្រប់គ្រងការសំងាត់អាស៊ីតក្រពះ។ វាផ្តល់នូវឥទ្ធិពលទប់ស្កាត់អាស៊ីតរឹងមាំនិងមាននិរន្តរភាព។

ការ​ពិពណ៌នា​ពី​ផលិតផល

លក្ខណៈមូលដ្ឋាន

ឈ្មោះ​ផលិតផល ម្សៅ TAK-438
លេខ CAS ៥១០​ ៩៨៦​ ៦៨៨០
រូបមន្តម៉ូលេគុល C21H20FN3O6S
ទម្ងន់រូបមន្ត 461.46
សម្មតិកម្ម វ៉ុនប៉ូរ៉ាហ្សានហ្វូមម៉ារ៉ាត;
ម្សៅ TAK-438;
1260141-27-2;
វ៉ុនប៉ូរ៉ាហ្សានធ្វើសរសៃ;
តាក់ ៤៣៨ ។
រូបរាង ម្សៅទៅជាម្សៅក្រៅពណ៌ស
ការផ្ទុកនិងការដោះស្រាយ ស្ងួតស្រអាប់និងមានសីតុណ្ហភាព ០ - ៤ អង្សាសេក្នុងរយៈពេលខ្លី (ពីថ្ងៃទៅច្រើនសប្តាហ៍) ឬ -២០ អង្សាសេក្នុងរយៈពេលយូរ (ពីមួយឆ្នាំទៅមួយឆ្នាំ) ។

 

ការពិពណ៌នាសង្ខេបម្សៅ TAK-438

ថ្នាំ TAK438 ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា Vonoprazan Fumarate គឺជាថ្នាំថ្មីសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺដែលទាក់ទងនឹងអាស៊ីតជាមួយនឹងយន្តការនៃសកម្មភាពថ្មីហៅថាអ្នកទប់ស្កាត់អាស៊ីតប៉ូតាស្យូម (P-CABs) ដែលអាចទប់ស្កាត់ការផ្សារភ្ជាប់អ៊ីយ៉ុងប៉ូតាស្យូមទៅ H +, K + -ATPase ( ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជាស្នប់ប្រូតេអុន) នៅក្នុងជំហានចុងក្រោយនៃការសំងាត់អាស៊ីតក្រពះនៅក្នុងកោសិកាក្រពះដែលគ្រប់គ្រងការសំងាត់អាស៊ីតក្រពះ។ វាផ្តល់នូវឥទ្ធិពលទប់ស្កាត់អាស៊ីតរឹងមាំនិងមាននិរន្តរភាព។

នៅក្នុងក្រពេញអញ្ចាញធ្មេញការព្យាបាលដោយម្សៅ TAK-438 បណ្តាលឱ្យមានការទប់ស្កាត់ការបង្កើតអាស៊ីតយូរនិងរឹងមាំ។ ផលប៉ះពាល់នៃម្សៅ TAK-438 ទៅលើអាថ៌កំបាំងនៃអាស៊ីតហាក់ដូចជាត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងសរីរវិទ្យាកោសិកាអញ្ចាញធ្មេញ។

 

ម្សៅ TAK-438 យន្តការនៃសកម្មភាព

ម្សៅ TAK-438 (Vonoprazan fumarate) គឺជាសារធាតុចំរាញ់ពីអាស៊ីត pyrole និងប៉ូតាស្យូមដែលមានការប្រកួតប្រជែងប៉ូតាស្យូម (P-CAB) ដែលរារាំងការប្រកួតប្រជែងនៃទីតាំងប៉ូតាស្យូមនៃក្រពះ H (+), K (+) - ATPase ដែលជាអង់ស៊ីមសំខាន់នៅក្នុង ដំណើរការនៃការសំងាត់អាស៊ីតក្រពះ។ សមាសធាតុនេះអាចកកកុញនៅក្នុងបរិស្ថានអាស៊ីតហើយគួរតែផ្តល់នូវការទប់ស្កាត់យូរជាងនេះដោយសារតែ pKa អាល់កាឡាំងនៃ 9.06 ។

នៅក្នុងក្រពេញអញ្ចាញធ្មេញការព្យាបាលដោយម្សៅ TAK-438 បណ្តាលឱ្យមានការទប់ស្កាត់ការបង្កើតអាស៊ីតយូរនិងរឹងមាំ។ ផលប៉ះពាល់នៃម្សៅ TAK-438 ទៅលើអាថ៌កំបាំងនៃអាស៊ីតហាក់ដូចជាត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងសរីរវិទ្យាកោសិកាអញ្ចាញធ្មេញ។

 

ការដាក់ពាក្យម្សៅ TAK-438

ម្សៅ TAK-438 (Vonoprazan fumarate ឬ Vonoprazan) គឺជាថ្នាំថ្មីសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺដែលទាក់ទងនឹងអាស៊ីតជាមួយនឹងយន្តការនៃសកម្មភាពថ្មីហៅថាអ្នកទប់ស្កាត់អាស៊ីតប៉ូតាស្យូម (P-CABs) ដែលអាចទប់ស្កាត់ការផ្សារភ្ជាប់អ៊ីយ៉ុងប៉ូតាស្យូមទៅនឹង H +, K + - ATPase (ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជាម៉ាស៊ីនបូមប្រូសេន) នៅក្នុងជំហានចុងក្រោយនៃការសម្ងាត់អាស៊ីតក្រពះនៅក្នុងកោសិកាក្រពះ។ ថ្នាំនេះត្រូវបានអនុម័តនៅក្នុងប្រទេសជប៉ុនសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺដែលទាក់ទងនឹងអាស៊ីតរួមមានដំបៅក្រពះដំបៅ duodenal រលាកបំពង់អាហារនិង Adjunct ចំពោះការលុបបំបាត់ Helicobacter pylori ក្នុងករណីរលាកក្រពះពោះវៀន Helicobacter pylori ។

 

ផលប៉ះពាល់និងការព្រមាននៃថ្នាំ TAK-438

ផលប៉ះពាល់រួមមានៈ

▪រាគ

▪ចង្អោរនិងក្អួត

▪ទល់លាមក

▪ឈឺពោះ

rash រមាស់លើស្បែក

burn ក្រហាយទ្រូង។

 

ទាំងនេះមិនមែនជាផលប៉ះពាល់ដែលអាចកើតមានទាំងអស់នៃ TAK438 ទេ។ សម្រាប់ព័ត៌មានបន្ថែមសូមសាកសួរគ្រូពេទ្យឬឱសថការីរបស់អ្នក។ ហៅទូរស័ព្ទទៅវេជ្ជបណ្ឌិតរបស់អ្នកដើម្បីទទួលបានដំបូន្មានវេជ្ជសាស្ត្រអំពីផលប៉ះពាល់។ អ្នកអាចរាយការណ៍ពីផលប៉ះពាល់ទៅ FDA នៅលេខ 1-800-FDA-1088 ។

 

ឯកសារយោង

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. ការរកឃើញ សារធាតុចំរុះពីសារធាតុគីមីពន្លឺ ១- [៥- (២- ហ្វ្លុយអូរីហ្វ្លីលីន) -១- (ភីរឌីលីន ៣-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-៣-yl] -N-methylmethanamin e fumarate (ម្សៅ TAK-៤៣៨) ជាការប្រកួតប្រជែងប៉ូតាស្យូម blocker ទឹកអាស៊ីត (P-CAB) ។ J Med Chem ។ ២០១២ ឧសភា ១០; ៥៥ (៩)៖ ៤៤៤៦-៥៦ ។ doi: 5 / jm2t ។ Epub ឆ្នាំ ២០១២ មេសា ៣០. PubMed PMID: ២២៥១២៦១៨ ។

[២] ឃុនដូអេ, កាវ៉ាម៉ូតូអិម, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui អិនការត្រួតពិនិត្យខ្ពស់នៃឧបករណ៍ទប់ស្កាត់អាស៊ីតប៉ូតាស្យូម។ អេក្រង់ J Biomol ។ ២០១២ កុម្ភៈ ១៧ (២)៖ ១៧៧-៨២ ។ doi: 2 / 2012 ។ អេភូប 17 កញ្ញា 2. PubMed PMID: 177 ។

[៣] ស៊ីនជីអិមអិនទីមីណូអិនសាន់ខេខេឌីហ្គូគីស្គីថូធីតាអ៊ីអ៊ីវ៉ាហ្គិនអូសាស៊ីជី។ លក្ខណៈពិសេសនៃការទប់ស្កាត់អាស៊ីតប៉ូតាស្យូមប្រលោមលោកនៃអតិសុខុមប្រាណ H, K-ATPase, ១- [៥- (២- fluorophenyl) -3- (pyridin-1-ylsulfonyl) -5H-pyrrol-2-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (ម្សៅ TAK-1) ។ ជេ Pharmacol Exp Ther ។ ឆ្នាំ ២០១១ វិច្ឆិកា ៣៣៩ (២)៖ ៤១២-២០ ។ doi: 3 / jpet.1 ។ Epub ឆ្នាំ 3 សីហា 438. PubMed PMID: 2011; PubMed Central PMCID: PMC339 ។

[៤] ហីយូអ៊ីម៉ាតស៊ូកា J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. ការសិក្សាប្រៀបធៀបប្រសិទ្ធភាពថ្នាំសំលាប់មេរោគនៃម្សៅ TAK-4 ដែលជាអ្នកទប់ទឹកអាស៊ីតប៉ូតាស្យូមដែលមានការប្រកួតប្រជែងប្រលោមលោកជាមួយនឹងថ្នាំ Lansoprazole នៅក្នុងសត្វ។ ជេ Pharmacol Exp Ther ។ ២០១១ មិថុនា; ៣៣៧ (៣): ៧៩៧-៨០៤ ។ doi: 438 / jpet.2011 ។ Epub 337 មីនា 3. PubMed PMID: 797 ។

ការសិក្សាប្រៀបធៀបអំពីរបៀបនៃសកម្មភាពនៃម្សៅ TAK-5 ដែលជាអ្នកទប់ស្កាត់អាស៊ីតប៉ូតាស្យូមដែលមានការប្រកួតប្រជែងប្រលោមលោកនិង lansoprazole នៅក្នុងក្រពេញអញ្ចាញធ្មេញដំបូង។ ជីវគីមី Pharmacol ។ ឆ្នាំ ២០១១ ១ ឧសភា ៨១ (៩)៖ ១១៤៥-៥១ ។ doi: 438 / j.bcp.2011 ។ Epub 1 មីនា 81. PubMed PMID: 9 ។

[៦] ហីយូអ៊ី, អាន់ម៉ីស៊ីអេ, ម៉ាធីស៊ូកា J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi អិន ១- [៥- (២- ហ្វ្លុយអូរីហ្វ្លីលីល) -១- (ភីឌីឌីន ៣-ylsulfonyl) -6H-pyrrol-1-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (ម្សៅ TAK-5) ដែលជាប្រលោមលោកនិងជាអ្នកទប់ស្កាត់អាស៊ីតប៉ូតាស្យូមដែលមានសមត្ថភាពប្រកួតប្រជែងក្នុងការព្យាបាលជំងឺដែលទាក់ទងនឹងអាស៊ីត។ ជេ Pharmacol Exp Ther ។ ២០១០ តុលា; ៣៣៥ (១): ២៣១-៨ ។ doi: 2 / jpet.1 ។ អេផូបឆ្នាំ ២០១០ កក្កដា ១២ ។ PubMed PMID: ២០៦២៤៩៩២ ។